NU7441 (KU-57788) - CAS:503468-95-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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NU7441 (KU-57788)

目录号 : SJ-MX0194 别名 : NU7441 纯度：99.84%

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。

CAS No. :503468-95-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 230.00
5 mg	¥ 360.00
10 mg	¥ 575.00
50 mg	¥ 1840.00
100 mg	¥ 3050.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

503468-95-9

分子式

C₂₅H₁₉NO₃S

分子量

413.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。

相关靶点

DNA-PK；CRISPR/Cas9

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
DNA-PK ^[1]	mTOR ^[1]	PI3K ^[1]	CRISPR/Cas9 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
14 nM	1.7 μM	5 μM

体外研究 (In Vitro)

NU7441 (0.3 μM) 在用低 LET 和高 LET 辐射照射的非小细胞肺癌细胞中诱导放射增敏，并且在照射的细胞中未显示双链断裂修复抑制。 NU7441 (3 μM) 显示持续的 γ-H2AX 信号显著增加。 NU7441 (0.3 μM) 引起显著的 G2/M 阻滞和 DNA 片段化的显著增加，并增强辐照的 H1299 细胞中的细胞衰老 ^[1]。

NU7441 (0.5 至 10 μM) 剂量和时间依赖性地抑制肝癌 HepG2 细胞的生长。 NU7441 减少肝癌细胞中的 pDNA-PKcs 蛋白表达。此外，NU7441 和 60CoγIR 的双重治疗会影响 DNA 损伤的修复 ^[2]。

NU7441 在 BRD4 中是溶剂暴露的，这种抑制剂可归类为 I 型 BRD 抑制剂 ^[3]。

NU7441 降低了 NHEJ 的频率，同时提高了 Cas9 介导的 DNA裂解后 HDR 的发生率 ^[4]。

电离辐射诱导或 Etoposide 诱导 DNA 损伤后，NU7441 (1 μM) 提高 γH2AX 病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM 时，作用于 SW620 和 LoVo 细胞，显著提高电离辐射，Etoposide 和 Doxorubicin 诱导的 G2-M 累积增多^[5]。

体内研究 (In Vivo)

NU7441 按 10 mg/kg 剂量腹腔注射处理携带 SW620 移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少 4 小时，然后提高 Etoposide 诱导的肿瘤生长延迟 2 倍 ^[5]。

参考文献

[1]. Sunada S, et al. Nontoxic concentration of DNA-PK inhibitor NU7441 radio-sensitizes lung tumor cells with little effect on double strand break repair. Cancer Sci. 2016 Sep;107(9)：1250-5.

[2]. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905.

[3]. Ember SW, et al. The acetyl-lysine binding site of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) interacts with diverse kinase inhibitors. ACS Chem Biol. 2014 Feb 25.

[4]. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93 .

[5]. Zhao Y, et al. Preclinical evaluation of a potent novel DNA-dependent protein kinase inhibitor NU7441. Cancer Res, 2006 , 66(10), 5354-5362.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	15 mg/mL (36.28 mM) 超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
	5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
	10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL
	50 mM	0.0484 mL	0.2418 mL	0.4837 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。