PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 = 1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
372196-77-5
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| 分子式 |
C16H15BrClN5O4S
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| 分子量 |
488.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 = 1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
DNA-PK；PI3K；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PIK-75 hydrochloride 抑制 p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR 和 PI4KIIIβ 的 IC50 分别为 510 nM、~1 μM、~1 μM、2.3 μM、2.6 μM、~10 μM、~10 μM、21 μM 和 ~50 μM [1]。 单独 PIK-75 hydrochloride 阻断 L6 肌管和 3T3-L1 脂肪细胞 Thr308 磷酸化，IC50 值分别为 1.2 和 1.3 μM [1]。 PIK-75 hydrochloride (1 ~ 1000 nM；5 分钟) 以剂量依赖性方式阻断胰岛素诱导 CHO-IR 细胞中 PKB 的 ser473 和 Thr308 位点磷酸化，其 IC50 为 78 nM [2]。 PIK-75 hydrochloride (0.1-1000 nM；48 小时) 通过细胞凋亡抑制胰腺癌细胞的增殖和存活 [3]。 PIK-75 hydrochloride (0.1 ~ 1000 nM) 也降低了胰腺癌 MIA PaCa-2 和 AsPC-1 细胞的集落形成 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PIK-75 hydrochloride (2 mg/kg) 增强吉西他滨 (20 mg/kg) 在体内的抗癌活性。吉西他滨 (20 mg/kg) 或 PIK-75 hydrochloride (2 mg/kg) 单独治疗对肿瘤生长的抑制程度相似。PIK-75 hydrochloride/ 吉西他滨的联合用药显著降低了体内肿瘤的生长，而不影响小鼠的体重 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
11 mg/mL (22.51 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0461 mL | 10.2304 mL | 20.4608 mL | |
| 5 mM | 0.4092 mL | 2.0461 mL | 4.0922 mL | |
| 10 mM | 0.2046 mL | 1.0230 mL | 2.0461 mL | |
| 50 mM | 0.0409 mL | 0.2046 mL | 0.4092 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
