Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 具有抗肿瘤活性。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 1560.00 | |
| 10 mg | ¥ 2420.00 | |
| 25 mg | ¥ 4720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1680.00 |
| Cas No. |
1637542-33-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H21ClFN5O3
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| 分子量 |
481.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。Nedisertib 具有抗肿瘤活性。Nedisertib 也是 ABCG2 的调节剂，可逆转 ABCG2 介导的多药耐药 (MDR)，为联合用药提供新策略。Nedisertib 可通过抑制 DNA 双链断裂修复增强化疗或放疗效果。Nedisertib 具有抗肿瘤的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA-PK；BCRP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nedisertib (0.3-1 µM；72 小时) 在 ABCG2 过表达的肺癌细胞系 NCI-H460/MX20 和 A549/MX10 中可显著增强 ABCG2 底物药物 Mitoxantrone 和 Doxorubicin 的细胞毒性，逆转多药耐药 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nedisertib (25-300 mg/kg；口服；单剂量) 在多种异种移植肿瘤模型中，增强了电离辐射的抗肿瘤效果 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0751 mL | 10.3754 mL | 20.7508 mL | |
| 5 mM | 0.4150 mL | 2.0751 mL | 4.1502 mL | |
| 10 mM | 0.2075 mL | 1.0375 mL | 2.0751 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2075 mL | 0.4150 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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