Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
| Cas No. |
1637542-33-6
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| 分子式 |
C24H21ClFN5O3
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| 分子量 |
481.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
DNA-PK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3 nM (DNA-PK，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nedisertib 有效抑制 DNA-PK 催化活性，使多种癌细胞对电离辐射 (IR) 和 DSB 诱导剂敏感。抑制癌细胞中DNA-PK自磷酸化可导致持续性 DSB 数量增加 [2]。 Nedisertib 可减弱 ABCG2 转运体的外排活性，导致 ABCG2 底物药物蓄积增加。此外，Nedisertib 可以以浓度依赖性的方式刺激 ABCG2 ATP酶活性，而不影响ABCG2 蛋白的表达或 ABCG2 的细胞表面定位。此外，分子对接分析表明Nedisertib 与ABCG2转运体在药物结合腔处具有高亲和力 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
抑制异种移植物肿瘤中 DNA-PK 自磷酸化导致持续 DSB 数量增加。对两种人类癌症异种移植模型口服 Nedisertib （5 mg/kg, 25 mg/kg, 100 mg/kg；Oral gavage），发现 Nedisertib 可增强 IR 的抗肿瘤活性，并在无毒剂量下导致肿瘤完全消退 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.21 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0751 mL | 10.3754 mL | 20.7508 mL | |
| 5 mM | 0.4150 mL | 2.0751 mL | 4.1502 mL | |
| 10 mM | 0.2075 mL | 1.0375 mL | 2.0751 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2075 mL | 0.4150 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
