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DNA-PK

DNA-PK

DNA依赖蛋白激酶

 

DNA-PK (DNA-dependent protein kinase, DNA-PK) 是由一个大的催化亚基(DNA-PKcs)和一个异二聚体DNA靶向亚基Ku(Ku70和Ku80)组成的核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。DNA-PK通过一种非同源末端连接(NHEJ)的途径对DNA双链断裂(DSB)进行修复。

 

DNA-PK靶点的生理功能主要集中于修复DNA损伤,现已至少发现5条主要的DNA修复途径,即碱基切除修复、核苷酸切除修复、错配修复、同源重组和非同源末端连接,这5条修复途径在细胞周期的不同阶段都具有活性,使细胞能够修复DNA损伤。DNA-PKcs、Ku70、Ku80在肿瘤组织、肿瘤旁组织及正常组织中均有表达,表明DNA-PK对DNA的损伤修复能力是一种基本的细胞功能,在良/恶性组织中均可发挥作用,而肿瘤细胞同样可利用DNA-PK的修复功能生长增殖。


近年来,研究最多的是通过抑制DNA-PK的表达或活性来减少DSB的修复,从而促进肿瘤细胞对于放化疗的敏感性。同时,抑制DNA-PK还可以抑制肿瘤细胞的增殖生长,其机制可能是破坏DNA端粒结构的稳定性,两方面的共同作用可以更有效地控制肿瘤。

DNA-PK相关产品(21)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1997A CC-115 hydrochloride CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。