Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂，作用于突触和突触外受体亚型，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM，并具有优异的口服 DMPK 特性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1640.00 | |
| 50 mg | ¥ 2480.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1632051-40-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H35N3O2
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| 分子量 |
409.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABAA 受体调节剂/激动剂，作用于突触和突触外受体亚型，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM，并具有优异的口服 DMPK 特性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
GABA Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
目前，Zuranolone 正在进行用于治疗产后抑郁 (PPD) 和重性抑郁障碍 (MDD) 的平行 2 期临床试验 [1]。 Zuranolone 在八个相关心脏离子通道中显示出 >30 μM 的抑制作用。10 μM 浓度的 Zuranolone 仅与甘氨酸 (57%) 和 sigma 受体 (88%) 结合，并抑制 TRPV1 (95%) [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 6 Hz 电刺激小鼠模型中，急性给予 Zuranolone (0.3-10 mg/kg；i.p.) 能够有效减少 PTZ 诱导的小鼠癫痫发作 (MECplasma=85 nM)，并产生剂量依赖性的抗惊厥作用 [1]。 在癫痫持续状态 (SE) 大鼠模型中，Zuranolone (0.3-5 mg；i.v.) 即使在诱发 SE 后 60 分钟给药，也能消除大鼠癫痫发作活动 [1]。 药代动力学研究显示，Zuranolone 在犬种的清除率低 (<10% 的肝血流量)，从而具有良好的口服生物利用度 (F=68%) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (244.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4416 mL | 12.2082 mL | 24.4164 mL | |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4416 mL | 4.8833 mL | |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2208 mL | 2.4416 mL | |
| 50 mM | 0.0488 mL | 0.2442 mL | 0.4883 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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