01070N0905,01081ζ0201,010C0ρ0A01,010C0ρ0D04,010C0ρ0E01,010C0ρ0F02,010E0A01,010E0D01,010E0N04,010E0θ01,010E0μ03,010K0105,0D04
Nefiracetam
目录号 : SJ-MX2664 别名 : DM9384; DZL-221 中文名称 : 奈非西坦 纯度:99.77%

Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。

CAS No. : 77191-36-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
100 mg ¥  220.00
500 mg ¥  560.00
1 g ¥  840.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
77191-36-7
分子式
C14H18N2O2
分子量
246.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。

相关靶点
nAChR;iGluR;mGluR;PKC;GABA Receptor;Calcium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;GPCR/G Protein;Epigenetics;TGF-beta/Smad
应用领域
神经科学
体外研究 (In Vitro)

Nefiracetam (1-1000 nM;10-60 分钟) 促进大鼠齿状回海马神经传递呈剂量依赖性 (250%) [1]
Nefiracetam (1 μM;20 分钟) 增强非洲爪蟾卵母细胞中神经元烟碱型乙酰胆碱受体 α3β2 (127%)、α3β4 (124%)、α4β2 (129%)、α4β4 (112%) 和 α7 (178%) 受体的活性 [1]
Nefiracetam (1-1000 nM) 可改善 OBX 小鼠海马 CA1 区域的 NMDA 受体依赖性长期增强 (LTP) (64%) [2]
Nefiracetam (10 nM) 可增强 OBX 小鼠海马 CA1 区 CaMKIIα (Thr286) (77.3%) 和 PKCα (Ser657) (93.3%) 的自身磷酸化 [2]
Nefiracetam (1 μM) 可增强 NG108-15 细胞中流经高电压激活 (N/L 型) 钙通道的 Ca2+ 电流 (大于 2 倍) [3]

体内研究 (In Vivo)

Nefiracetam (0.1-1.0 mg/kg;口服) 能改善嗅球切除 (OBX) 小鼠的空间参考记忆相关行为 [2]
Nefiracetam (10 mg/kg;灌胃;每天一次,3-5 天) 可增加微球栓塞大鼠右侧海马中的 GABA 含量 [4]。 
Nefiracetam (10 mg/kg;灌胃;每天一次,3-5 天) 可增加微球栓塞大鼠右侧大脑皮层和海马的谷氨酸脱羧酶活性 [4]
Nefiracetam (10 mg/kg;口服,一次) 以剂量依赖性方式抑制 EL (Epilepsy-prone Lesion) 小鼠 Ro 5-4864 (PBR 激动剂) 诱发的惊厥 (ED50: 17.2 mg/kg) [5]
Nefiracetam (10 mg/kg;口服;一次) 以剂量依赖性方式抑制 Ro 5-4864 诱发的 DDY 小鼠 (EL 小鼠的亲本品系)抽搐和 EL 小鼠自发性癫痫 [5]

参考文献

[1]. Nomura T, et al. Nefiracetam facilitates hippocampal neurotransmission by a mechanism independent of the piracetam and aniracetam action. Brain Res. 2000 Jul 7;870(1-2):157-62.  

[2]. Moriguchi S, et al. Nefiracetam activation of CaM kinase II and protein kinase C mediated by NMDA and metabotropic glutamate receptors in olfactory bulbectomized mice. J Neurochem. 2009 Jul;110(1):170-81.  

[3]. Yoshii M, et al. Cellular mechanisms underlying cognition-enhancing actions of nefiracetam (DM-9384). Behav Brain Res. 1997 Feb;83(1-2):185-8.

[4]. Fukatsu T, et al. Effects of nefiracetam on spatial memory function and acetylcholine and GABA metabolism in microsphere-embolized rats. Eur J Pharmacol. 2002 Oct 18;453(1):59-67.  

[5]. Shiotani T, et al. Anticonvulsant actions of nefiracetam on epileptic EL mice and their relation to peripheral-type benzodiazepine receptors. Brain Res. 2000 Mar 24;859(2):255-61.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (406.01 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
3 mg/mL (12.18 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0601 mL 8.1202 mL
10 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0601 mL
50 mM 0.0812 mL 0.4060 mL 0.8120 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.77%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。