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Sotagliflozin (LX4211)
目录号 : SJ-MX0650 别名 : LP-802034; LP 802034; LP802034; LX 4211; LX-4211; LX4211 中文名称 : 索格列净 纯度：99.63%

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034) 是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白 (SGLT) 1 和 SGLT2 抑制剂，IC50 分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin 可用于糖尿病相关的研究。

CAS No. :1018899-04-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
2 mg ¥  380.00
5 mg ¥  740.00
10 mg ¥  1200.00
25 mg ¥  2440.00
50 mg ¥  3620.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1018899-04-1
分子式
C21H25ClO5S
分子量
424.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034) 是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白 (SGLT) 1 和 SGLT2 抑制剂，IC50 分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin 可用于糖尿病相关的研究。
相关靶点
SGLT
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
代谢
IC50 & Target
IC50 IC50
SGLT2 [1] SGLT1 [1]
1.8 nM 36 nM
体外研究 (In Vitro)

LX4211通过抑制SGLT2 介导的肾葡萄糖重吸收促进尿葡萄糖排泄；显著改善血糖控制的多项指标，包括空腹血糖、口服葡萄糖耐量和hba1c；显著降低血清甘油三酯LX4211；LX4211介导了较低体重、较低血压和较高胰高血糖素样肽-1水平的趋势。在12例T2DM患者的单次随访研究中，LX4211 (300 mg）显著升高了胰高血糖素样肽-1和肽YY水平，可能是通过延迟SGLT21介导的肠道葡萄糖吸收实现的[1]。

LX4211抑制[14C] AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg，口服)减少肠道对葡萄糖的吸收，是通过抑制SGLT1，引起GLP-1 和PYY的释放净的增加，而GIP释放和血糖波动的减少 [2]。

在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率 [3]。
参考文献

[1]. Zambrowicz B, et al. LX4211, a dual SGLT1/SGLT2 inhibitor, improved glycemic control in patients with type 2 diabetes in a randomized, placebo-controlled trial. Clin Pharmacol Ther. 2012 Aug;92(2):158-69.

[2]. Powell DR, et al. LX4211 increases serum glucagon-like peptide 1 and peptide YY levels by reducing sodium/glucose cotransporter 1 (SGLT1)-mediated absorption of intestinal glucose. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):250-9.

[3]. Powell DR, et al. Sotagliflozin improves glycemic control in nonobese diabetes-prone mice with type 1 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015, 8, 121-187.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
85 mg/mL (200.03 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3533 mL 11.7664 mL 23.5327 mL
5 mM 0.4707 mL 2.3533 mL 4.7065 mL
10 mM 0.2353 mL 1.1766 mL 2.3533 mL
50 mM 0.0471 mL 0.2353 mL 0.4707 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.63%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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