Sotagliflozin (LX4211) - CAS:1018899-04-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Sotagliflozin (LX4211)

目录号 : SJ-MX0650 别名 : LP-802034 中文名称 : 索格列净 纯度：99.63%

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的、双重强效的钠-葡萄糖共转运蛋白（SGLT）1和SGLT2抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Sotagliflozin可用于糖尿病相关的研究。

CAS No. :1018899-04-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 425.00
10 mg	¥ 1345.00
25 mg	¥ 2525.00
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1018899-04-1

分子式

C₂₁H₂₅ClO₅S

分子量

424.94

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

SGLT

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50	IC50
SGLT2 ^[1]	SGLT1 ^[1]
1.8 nM	36 nM

体外研究 (In Vitro)

LX4211通过抑制SGLT2 介导的肾葡萄糖重吸收促进尿葡萄糖排泄；显著改善血糖控制的多项指标，包括空腹血糖、口服葡萄糖耐量和hba1c；显著降低血清甘油三酯LX4211；LX4211介导了较低体重、较低血压和较高胰高血糖素样肽-1水平的趋势。在12例T2DM患者的单次随访研究中，LX4211 (300 mg）显著升高了胰高血糖素样肽-1和肽YY水平，可能是通过延迟SGLT21介导的肠道葡萄糖吸收实现的[1]。

LX4211抑制^[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg，口服)减少肠道对葡萄糖的吸收，是通过抑制SGLT1，引起GLP-1 和PYY的释放净的增加，而GIP释放和血糖波动的减少 ^[2]。

在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率 ^[3]。

参考文献

[1]. Zambrowicz B, et al. LX4211, a dual SGLT1/SGLT2 inhibitor, improved glycemic control in patients with type 2 diabetes in a randomized, placebo-controlled trial. Clin Pharmacol Ther. 2012 Aug;92(2):158-69.

[2]. Powell DR, et al. LX4211 increases serum glucagon-like peptide 1 and peptide YY levels by reducing sodium/glucose cotransporter 1 (SGLT1)-mediated absorption of intestinal glucose. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):250-9.

[3]. Powell DR, et al. Sotagliflozin improves glycemic control in nonobese diabetes-prone mice with type 1 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015, 8, 121-187.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL(200.03 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3533 mL	11.7664 mL	23.5327 mL
	5 mM	0.4707 mL	2.3533 mL	4.7065 mL
	10 mM	0.2353 mL	1.1766 mL	2.3533 mL
	50 mM	0.0471 mL	0.2353 mL	0.4707 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。