Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。
| Cas No. |
928672-86-0
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| 分子式 |
C24H26FO5.5S
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| 分子量 |
453.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
SGLT
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
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| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Canagliflozin抑制CHO-hSGLT2细胞对钠依赖性14C-AMG的摄取，IC50为4.4±1.2 nM。在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中获得了类似的IC50值（大鼠和小鼠SGLT2的IC50分别为3.7和2.0 nM）[1]。 Canagliflozin抑制CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞对14C-AMG的摄取，IC50分别为684±159 nm和>1000 nm[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Canagliflozin（30 mg/kg 治疗 4 周）降低了 DIO 小鼠的血糖 (BG) 水平、呼吸交换率和体重增加[1]。 与载体处理的大鼠相比，Canagliflozin（3 mg/kg; 持续 3 周）增加尿葡萄糖排泄 (UGE)，但总食物摄入量没有显着变化，导致 ZF 大鼠体重下降[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models.PLoS One. 2012;7(2)：e30555. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (110.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2050 mL | 11.0249 mL | 22.0497 mL | |
| 5 mM | 0.4410 mL | 2.2050 mL | 4.4099 mL | |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1025 mL | 2.2050 mL | |
| 50 mM | 0.0441 mL | 0.2205 mL | 0.4410 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models.PLoS One. 2012;7(2)：e30555.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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