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Canagliflozin hemihydrate
目录号 : SJ-MX0149 别名 : JNJ 28431754 hemihydrate 中文名称 : 坎格列净半水合物 纯度:99.88%

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

CAS No. :928672-86-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  410.00
10 mg ¥  580.00
50 mg ¥  830.00
100 mg 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
928672-86-0
分子式
C24H26FO5.5S
分子量
453.52
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。Canagliflozin hemihydrate 对hSGLT2的选择性是对hSGLT1的413倍。

相关靶点

SGLT

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域
肿瘤;代谢
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
mSGLT2[1] rSGLT2[1] hSGLT2[1]
in CHOK cells in CHOK cells in CHOK cells
2 nM 3.7nM 4.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Canagliflozin抑制CHO-hSGLT2细胞对钠依赖性14C-AMG的摄取,IC50为4.4±1.2 nM。在CHO-rSGLT2和CHO-mSGLT2细胞中获得了类似的IC50值(大鼠和小鼠SGLT2的IC50分别为3.7和2.0 nM)[1]

Canagliflozin抑制CHO-hSGLT1和mSGLT1细胞对14C-AMG的摄取,IC50分别为684±159 nm和>1000 nm[1]

体内研究 (In Vivo)

Canagliflozin(30 mg/kg 治疗 4 周)降低了 DIO 小鼠的血糖 (BG) 水平、呼吸交换率和体重增加[1]

与载体处理的大鼠相比,Canagliflozin(3 mg/kg; 持续 3 周)增加尿葡萄糖排泄 (UGE),但总食物摄入量没有显着变化,导致 ZF 大鼠体重下降[1]

参考文献

[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models.PLoS One. 2012;7(2):e30555.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (110.25 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL
5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.88%

[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models.PLoS One. 2012;7(2):e30555.

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。