CFTRinh-172 - CAS:307510-92-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CFTRinh-172

目录号 : SJ-MX0695 别名 : CFTR inhibitor 172; CFTR(inh)-172 纯度：100.00%

CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是高效选择性的、电势差不依赖性的选择性 CFTR 抑制剂，在 2 分钟内可逆地抑制 CFTR 短路电流的 Ki 值为 300 nM。CFTRinh-172 对于 MDR1、ATP 敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

CAS No. :307510-92-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 180.00
5 mg	¥ 445.00
10 mg	¥ 710.00
50 mg	¥ 2410.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

307510-92-5

分子式

C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂

分子量

409.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) 是高效选择性的、电势差不依赖性的选择性 CFTR 抑制剂，在 2 分钟内可逆地抑制 CFTR 短路电流的 Ki 值为 300 nM。CFTRinh-172 对于 MDR1、ATP 敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
相关靶点	CFTR；Autophagy
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy
IC50 & Target	Ki: 300 nM (CFTR，in human airway cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CFTRinh-172 时间和剂量依赖性的抑制了 CFTR 介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的 CFTR 的激活 ^[1]。作为一个选择性的 CFTR 通道抑制剂，CFTRinh-172 也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通^[2]。 CFTRinh-172 以不依赖于 CFTR 的机制，诱导了 ROS 的产生，线粒体的损伤以及 NF-κB 信号通路的激活 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中单次腹膜内注射 CFTRinh-172 (250 μg/kg) 可在 6 小时内减少小肠内 90% 以上霍乱毒素诱导的液体分泌。CFTRinh-172 在小鼠模型中高浓度条件下是无毒的。CFTRinh-172 显著降低盐水控制回路中的液体分泌，而无活性的 CFTRinh-172 类似物不抑制液体分泌 ^[1]。
参考文献	[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8. [2]. Lu M, et al. CFTR-mediated Cl(-) transport in the acinar and duct cells of rabbit lacrimal gland. Curr Eye Res. 2012 Aug;37(8):671-7. [3]. Kelly M, et al. Cystic fibrosis transmembrane regulator inhibitors CFTR(inh)-172 and GlyH-101 target mitochondrial functions, independently of chloride channel inhibition. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):60-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	82 mg/mL (200.29 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4426 mL	12.2130 mL	24.4260 mL
	5 mM	0.4885 mL	2.4426 mL	4.8852 mL
	10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4426 mL
	50 mM	0.0489 mL	0.2443 mL	0.4885 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。