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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1319 Dexmedetomidine hydrochloride 盐酸右美托咪定

Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于促进安定和缓解疼痛的研究。

SJ-MX1325 Clonidine hydrochloride 盐酸可乐定

Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂,为一种有效的抗高血压药。

SJ-MX1336 Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀

Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体,从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收,延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响,可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。

SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1344 Propranolol hydrochloride 盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
SJ-MX1351 Rotigotine 罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
SJ-MX1363 Guanfacine Hydrochloride 盐酸胍法辛 Guanfacine hydrochloride 是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
SJ-MX1364 Perphenazine 奋乃静 Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体,以及组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。
SJ-MX1365 Atenolol 阿替洛尔

Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂,无细胞实验中,β1 receptor 的 Kd 为 0.25 μM,β2 receptor 的 Kd 为 1 μM 。Atenolol 可用于高血压和心绞痛的研究。Atenolol 在心血管疾病中的作用模式是通过拮抗心脏内源性儿茶酚胺反应。

SJ-MX1367 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的α-肾上腺素阻断活性。
SJ-MX1401 Alfuzosin (SL 77499) 阿夫唑嗪 Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
SJ-MX1425 Tizanidine hydrochloride 盐酸替扎尼定

Tizanidine hydrochloride 是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

SJ-MX1434 Mirtazapine 米氮平

Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT2、5-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

SJ-MX1435 Urapidil hydrochloride 盐酸乌拉地尔

Urapidil hydrochloride 是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

SJ-MX1556 Pardoprunox hydrochloride 盐酸帕多芦诺 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂,pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
SJ-MX2477 Brimonidine 溴莫尼定

Brimonidine (UK 14304; AGN190342)  是一种高效和选择性的、完全的α肾上腺素能受体激动剂,对α2A肾上腺素能受体的EC50为0.45 nM, Brimonidine 可用于开角型青光眼或高眼压症的研究。

SJ-MX2512 Arotinolol 阿罗洛尔

Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种各种心血管疾病以及非心血管疾病。

SJ-MX2540 Bretylium tosylate 托西溴苄铵

Bretylium tosylate 是血管收缩的神经递质突触前释放的抑制剂,是交感神经和肾上腺素神经的阻断剂。

SJ-MX2647 Medetomidine 美托咪定

Medetomidine (MPV-785) 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 ,其Ki值为1.08 nM,选择性是α1-肾上腺素受体的1620倍。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

SJ-MX2709 Rilmenidine phosphate

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素(α2-adrenergic)受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。