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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2647 Medetomidine 美托咪定

Medetomidine (MPV-785) 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 ,其Ki值为1.08 nM,选择性是α1-肾上腺素受体的1620倍。Medetomidine 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

SJ-MX2709 Rilmenidine phosphate

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素(α2-adrenergic)受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

SJ-MX2712 Sertindole 舍吲哚

Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。Sertindole是一种非典型抗精神病药,对脑边缘区选择性突出,疗效持久。

SJ-MB0080 Carbazochrome sodium sulfonate

Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 是一种毛细管稳定剂,用于出血的研究。Carbazochrome sodium sulfonate 是一种抗出血剂。

SJ-MN0312A Prazosin hydrochloride 哌唑嗪盐酸盐

Prazosin hydrochloride 是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。

SJ-MX1401A Alfuzosin hydrochloride 盐酸阿夫唑嗪

Alfuzosin hydrochloride 是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。

SJ-MX2101A Atipamezole hydrochloride 盐酸阿替美唑

Atipamezole hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。

SJ-MX2420 Xylometazoline hydrochloride 盐酸赛洛唑啉

Xylometazoline hydrochloride 是一种α-肾上腺素受体激动剂,常用作鼻解充血剂,对α2b -肾上腺素受体亚型的作用最强,EC50为99 μM。Xylometazoline hydrochloride与肾上腺素能受体亚型α 1a、α1B、α1D、α2A、α2B、α2C结合,IC50分别为0.08、0.56、0.45、0.98、1.8、0.22μM。Xylometazoline hydrochloride 可用于鼻塞和流鼻涕的研究。

SJ-MX2477A Brimonidine tartrate 酒石酸溴莫尼定

Brimonidine tartrate 是一种高效和选择性的、完全的α肾上腺素能受体激动剂,对α2A肾上腺素能受体的EC50为0.45 nM, Brimonidine tartrate 可用于开角型青光眼或高眼压症的研究。

SJ-MX2505 Amezinium methylsulfate 甲磺美嗪 Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
SJ-MX2538 Isoferulic acid 异阿魏酸

Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种肉桂酸类似物,具有抗糖尿病活性。Isoferulic acid结合并激活α1-肾上腺素能受体(IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。Isoferulic acid 还具有抗流感病毒的活性。

SJ-MX2567 Clorprenaline hydrochloride

Clorprenaline hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂,用作支气管扩张剂,具有显著的支气管扩张效应。

SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为0.142 nM和0.812 nM。Blonanserin具有弱的肾上腺素α1和几乎没有多巴胺D1亲和力。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

SJ-MX2578 Detomidine hydrochloride 盐酸地托咪定

 Detomidine hydrochloride 是一种咪唑衍生物,是一种有效的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂。Detomidine hydrochloride 可用于促进安定、缓解疼痛的研究。

SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone是Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MX2619 Guanabenz acetate 醋酸胍那苄

Guanabenz acetate是一种α2a/b/c-肾上腺素能受体激动剂,具有抗高血压作用。对α2a/b/c-肾上腺素能受体有抑制作用,pEC50值分别为8.25、7.01和~5。Guanabenz被用作治疗高血压的降压药。

SJ-MX2632 Ivabradine hydrochloride 盐酸伊伐布雷定

Ivabradine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的、超极化激活环核苷酸门控(HCN)通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 “funny current” (If) 。Ivabradine hydrochloride 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine hydrochloride 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。

SJ-MX2647A Medetomidine hydrochloride 盐酸美托咪定

Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 ,其Ki值为1.08 nM,选择性是α1-肾上腺素受体的1620倍。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。

SJ-MX2668 Naftopidil 萘哌地尔

Naftopidil 是一种选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂,可用于前列腺增生的研究。Naftopidil对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM,具有抗增殖作用。

SJ-MX2710 Ritodrine hydrochloride 盐酸利托君

 Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能 (β-adrenergic) 激动剂,也是有效的平滑肌和子宫松弛剂。Ritodrine hydrochloride 能延长宫缩间隔时间,可用于阻止早产的研究。