Adavosertib (MK-1775) 是一种有效的、选择性的、Wee1 激酶的小分子抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。Adavosertib (MK-1775) 通过选择性抑制 Wee1 激酶，阻滞 p53 基因缺陷型肿瘤在 G2/M 期检查点的 DNA 损伤修复，导致肿瘤细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 720.00 | |
| 25 mg | ¥ 1340.00 | |
| 50 mg | ¥ 2120.00 | |
| 100 mg | ¥ 2960.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
955365-80-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H32N8O2
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| 分子量 |
500.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Adavosertib (MK-1775) 是一种有效的、选择性的、Wee1 激酶的小分子抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。Adavosertib (MK-1775) 通过选择性抑制 Wee1 激酶，阻滞 p53 基因缺陷型肿瘤在 G2/M 期检查点的 DNA 损伤修复，导致肿瘤细胞凋亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Wee1
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 5.2 nM (Wee1, Cell-free asssay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Adavosertib (MK-1775) 增强 5-FU 对 p53 缺陷型人结肠癌细胞的细胞毒作用 [2]。 Adavosertib (MK-1775) 抑制细胞中 CDC2 Y15 的磷酸化，消除由 5-FU 处理诱导的 DNA 损伤检查点，并通过诱导组蛋白 H3 磷酸化导致有丝分裂的过早进入 [2]。 Adavosertib (MK-1775) 在 p53 缺陷细胞中消除了辐射诱导的 G2 阻滞，但在 p53 野生型细胞系中不能消除 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Adavosertib (MK-1775) 以可耐受的剂量增强 5-FU 或其前药卡培他滨 (Capecitabine) 的抗肿瘤功效 [2]。 Adavosertib (60 mg/kg；每日两次；p.o.) 增强 H1299 异种移植模型肿瘤对分次放疗的反应 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9976 mL | 9.9880 mL | 19.9760 mL | |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9976 mL | 3.9952 mL | |
| 10 mM | 0.1998 mL | 0.9988 mL | 1.9976 mL | |
| 50 mM | 0.0400 mL | 0.1998 mL | 0.3995 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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