PD0166285 是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的 IC50 值为 3.433 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0721-1 mg 1 mg | ¥ 420.00 | |
| SJ-MX0721-5 mg 5 mg | ¥ 1020.00 | |
| SJ-MX0721-10 mg 10 mg | ¥ 1640.00 | |
| SJ-MX0721-25 mg 25 mg | ¥ 2700.00 | |
| SJ-MX0721-50 mg 50 mg | ¥ 3940.00 | |
| SJ-MX0721-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1160.00 |
| Cas No. |
185039-89-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H27Cl2N5O2
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| 分子量 |
512.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PD0166285 是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的 IC50 值为 3.4 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Wee1；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PD0166285 (0.5 μM) 在七种癌细胞系中显著抑制辐射诱导的 Cdc2 在 Tyr-15 和 Thr-14 的磷酸化 [1]。 PD0166285 在 p53 突变体 HT29 细胞和 E6 转染的 p53-null 卵巢癌细胞系 PA-1 中对辐射诱导的细胞杀伤敏感，但在 p53 野生型 PA-1 细胞中的作用较小。PD0166285 消除辐射诱导的 G2 停滞并显著增加有丝分裂细胞群 [1]。 PD0166285 作为放射增敏剂使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感，敏感性增强倍数为 1.23 [1]。 PD0166285 使 LUSC 细胞对 Cisplatin 敏感，并分别通过 Rad51 和 Stat1 调节 DNA 损伤和凋亡途径 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PD0166285 在体内可使 U251-FM 恶性胶质瘤对辐射敏感 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
15 mg/mL (29.27 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9515 mL | 9.7574 mL | 19.5149 mL | |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9515 mL | 3.9030 mL | |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9515 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1951 mL | 0.3903 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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