PD0166285 - CAS:185039-89-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01050R,0D01

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PD0166285

目录号 : SJ-MX0721 纯度：99.26%

PD0166285 是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的 IC50 值为 3.433 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

CAS No. :185039-89-8

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 470.00
5 mg	¥ 1120.00
10 mg	¥ 1805.00
25 mg	¥ 3080.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

185039-89-8

分子式

C₂₆H₂₇Cl₂N₅O₂

分子量

512.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Wee1；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
WEE1 ^[1]	Myt1 ^[1]	Chk1 ^[1]
24 nM	72 nM	3.433 μM

体外研究 (In Vitro)

PD0166285 (0.5 μM) 在七种癌细胞系中的七种中显着抑制辐射诱导的 Cdc2 在 Tyr-15 和 Thr-14 的磷酸化 ^[1]。

PD0166285 在 p53 突变体 HT29 细胞和 E6 转染的 p53-null 卵巢癌细胞系 PA-1 中对辐射诱导的细胞杀伤敏感，但在 p53 野生型 PA-1 细胞中的作用较小。PD0166285 消除辐射诱导的 G2 停滞并显着增加有丝分裂细胞群^[1]。

PD0166285 作为放射增敏剂使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感，敏感性增强率为 1.23 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

PD0166285 抑制 Wee1 在体内可使 U251-FM 恶性胶质瘤对辐射敏感 ^[2]。

参考文献

[1]. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22)：8211-7.

[2]. Mir SE, et al. In silico analysis of kinase expression identifies WEE1 as a gatekeeper against mitotic catastrophe in glioblastoma. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):244-57.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	15 mg/mL (29.27mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9515 mL	9.7574 mL	19.5149 mL
	5 mM	0.3903 mL	1.9515 mL	3.9030 mL
	10 mM	0.1951 mL	0.9757 mL	1.9515 mL
	50 mM	0.0390 mL	0.1951 mL	0.3903 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。