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PD0166285
目录号 : SJ-MX0721 别名 : PD 0166285; PD-0166285 纯度：99.26%

PD0166285 是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的 IC50 值为 3.433 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。

CAS No. : 185039-89-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  420.00
5 mg ¥  1020.00
10 mg ¥  1640.00
25 mg ¥  2700.00
50 mg ¥  3940.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
185039-89-8
分子式
C26H27Cl2N5O2
分子量
512.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PD0166285 是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的 IC50 值为 3.4 μM。PD0166285 也是一种新型的 G2 检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。
相关靶点
Wee1；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
WEE1 [1] Myt1 [1] Chk1 [1]
24 nM 72 nM 3.4 μM
体外研究 (In Vitro)

PD0166285 (0.5 μM) 在七种癌细胞系中显著抑制辐射诱导的 Cdc2 在 Tyr-15 和 Thr-14 的磷酸化 [1]。

PD0166285 在 p53 突变体 HT29 细胞和 E6 转染的 p53-null 卵巢癌细胞系 PA-1 中对辐射诱导的细胞杀伤敏感，但在 p53 野生型 PA-1 细胞中的作用较小。PD0166285 消除辐射诱导的 G2 停滞并显著增加有丝分裂细胞群 [1]。

PD0166285 作为放射增敏剂使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感，敏感性增强倍数为 1.23 [1]。

PD0166285 使 LUSC 细胞对 Cisplatin 敏感，并分别通过 Rad51 和 Stat1 调节 DNA 损伤和凋亡途径 [2]。
体内研究 (In Vivo)

PD0166285 在体内可使 U251-FM 恶性胶质瘤对辐射敏感 [3]。
参考文献

[1]. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22)：8211-7.

[2]. Li Q, et al. Wee1 inhibitor PD0166285 sensitized TP53 mutant lung squamous cell carcinoma to cisplatin via STAT1. Cancer Cell Int. 2024 Sep 13;24(1):315.

[3]. Mir SE, et al. In silico analysis of kinase expression identifies WEE1 as a gatekeeper against mitotic catastrophe in glioblastoma. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):244-57.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
15 mg/mL (29.27 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9515 mL 9.7574 mL 19.5149 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9515 mL 3.9030 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9757 mL 1.9515 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3903 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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