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PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，能够通过翻译后修饰减少 BMI-1 水平，可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2300.00 | |
| 50 mg | ¥ 3550.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1782970-28-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H12F5N5
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| 分子量 |
405.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂，能够通过翻译后修饰减少 BMI-1 水平，可用于治疗卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞，而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
BMI-1；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
BMI-1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PTC-028 (25-500 nM；48 小时) 显着降低 CP20、OVCAR4 和 OV90 上皮性卵巢癌细胞的活力。 然而，在正常卵巢表面上皮细胞 (OSE) 和输卵管上皮细胞 (FTE) 细胞中，使用 PTC-028 高达 500 nM 处理 48 小时效果甚微 (减少约 18-30%) [1]。 PTC-028 (100 nM；2-12 小时) 以时间依赖性方式增加磷酸化的 BMI-1 种类。 PTC-028 随后会降低生化功能读数中的 BMI-1 [1]。 使用 PTC-028 (100 nM) 在 CP20 和 OV90 细胞中观察到 uH2A 长达 12 小时，而总 H2A 水平保持不变 [1]。 与对照相比，PTC-028 (100 nM；48 小时) 降低 XIAP 和 RIPK1 的表达，而 LC3B 水平保持不变 [1]。 在 PTC-028 (100 nM；48 小时) 中观察到 Caspase 7、Caspase 9 和 PARP 的显着切割 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照相比，PTC-028（15 mg/kg；每周口服两次）导致肿瘤重量减少约 94% (0.169 g) (平均肿瘤重量，约 3g) [1]。 在通过平均体重评估的治疗实验中，动物身上没有发现明显的毒性 [1]。 PTC-028 (10 mg/kg 或 20mg/kg；单次口服) 给药于 CD-1 小鼠。 两个剂量水平均在给药后 1 小时达到 Cmax，之后血浆浓度缓慢降低 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (199.84 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4672 mL | 12.3359 mL | 24.6719 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4672 mL | 4.9344 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2336 mL | 2.4672 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4934 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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