Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 HER2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 HER2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、HER2、HER4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 980.00 | |
| 10 mg | ¥ 1580.00 | |
| 25 mg | ¥ 2960.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1340.00 |
| Cas No. |
1050500-29-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H26ClFN4O5S
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| 分子量 |
621.08
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 HER2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 HER2 过表达细胞中更有效； 在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 HER2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、HER2、HER4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HER2；EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Allitinib (AST-1306) tosylate（0.19-6.25 μM；72 小时）可显着抑制 HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞的生长，且呈浓度依赖性[1]。 Allitinib (AST-1306) tosylate 抑制 A549 细胞、Calu-3 细胞和 SK-OV-3 细胞中酪氨酸激酶和下游信号通路的激活。 AST1306 甲苯磺酸化剂量依赖性地显着抑制 A549 细胞中 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化 [1]。 Allitinib (AST-1306) tosylate (0.1, 0.5, 1.0, 5.0 μM) 可以显着抑制两种肿瘤细胞在软琼脂上的生长，SK-OV-3 细胞比 A549 细胞表现出更高的敏感性 [1]。 Allitinib (AST-1306) tosylate（0.001-1.0 μM；4 小时）对 ErbB 家族激酶的选择性比其他激酶家族高 3000 倍以上 [1]。 Allitinib (AST-1306) tosylate 有效抑制 EGFR T790M/L858R 双突变体，IC50 值为 12±2 nmol/L [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Allitinib (AST-1306) tosylate（口服；25-100 mg/kg；每天两次；持续 28 天）可显着抑制 SK-OV-3 和 Calu-3 异种移植模型中的肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7)：e21487. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (161.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6101 mL | 8.0505 mL | 16.1010 mL | |
| 5 mM | 0.3220 mL | 1.6101 mL | 3.2202 mL | |
| 10 mM | 0.1610 mL | 0.8050 mL | 1.6101 mL | |
| 50 mM | 0.0322 mL | 0.1610 mL | 0.3220 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7)：e21487.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
