BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
| Cas No. |
873837-23-1
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| 分子式 |
C27H28ClFN8O3
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| 分子量 |
567.01
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；HER2；HER4
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-599626 Hydrochloride 可抑制依赖于 HER1/HER2 信号转导的肿瘤细胞的增殖。BMS-599626 Hydrochloride (0.03-8 μM；1 小时) 可抑制受体自身磷酸化以及 MAPK 磷酸化，在表达 CD8HER2 融合蛋白的 Sal2 细胞中 IC50 分别为 0.3 和 0.22 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-599626 Hydrochloride (60-240 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天) 剂量依赖性抑制 Sal2 肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (88.18 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7636 mL | 8.8182 mL | 17.6364 mL | |
| 5 mM | 0.3527 mL | 1.7636 mL | 3.5273 mL | |
| 10 mM | 0.1764 mL | 0.8818 mL | 1.7636 mL | |
| 50 mM | 0.0353 mL | 0.1764 mL | 0.3527 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
