Osimertinib (AZD9291) - CAS:1421373-65-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A01,010I08,0D01,0D05

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Osimertinib (AZD9291)

目录号 : SJ-MX0036A 别名 : Mereletinib 中文名称 : 奥希替尼 纯度：99.43%

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

CAS No. :1421373-65-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 495.00
50 mg	¥ 1345.00
200 mg	¥ 3070.00
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1421373-65-0

分子式

C₂₈H₃₃N₇O₂

分子量

499.61

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

EGFR

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
EGFR ^{L858R [1]}	EGFR ^{L858R/T790M [1]}
Cell-free assay	Cell-free assay
12 nM	1 nM

体外研究 (In Vitro)

Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del) )、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面，显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 相似的效力，平均 IC50 值范围为 13-54 nM ^[1]。

Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制 T790M 突变细胞 H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中的 EGFR 磷酸化，平均 IC50 小于 15 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

荷瘤小鼠用剂量为 5 mg/kg/d 的 Osimertinib (AZD-9291) 治疗一到两周。在治疗的几天内，5 只 PC-9 (ex19del)/H1975 (L858R/T790M) 小鼠在给药治疗后，通过磁共振成像 MRI 显示所有 5 只小鼠体内的肿瘤体积都减少了近 80%，而用载体治疗的 5 只小鼠的肿瘤均显示生长 ^[1]。

参考文献

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9)：1046-61.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (200.16 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0016 mL	10.0078 mL	20.0156 mL
	5 mM	0.4003 mL	2.0016 mL	4.0031 mL
	10 mM	0.2002 mL	1.0008 mL	2.0016 mL
	50 mM	0.0400 mL	0.2002 mL	0.4003 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。