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Osimertinib dimesylate
目录号 : SJ-MX0036C 别名 : AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate 中文名称 : 奥希替尼二甲磺酸盐 纯度：99.90%

Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib dimesylate 对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为 12 和 1 nM。

CAS No. : 2070014-82-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  600.00
50 mg ¥  1180.00
100 mg ¥  1600.00
200 mg ¥  2380.00
500 mg ¥  4240.00
Osimertinib dimesylate 的其他形式产品 Osimertinib (AZD9291) Osimertinib mesylate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2070014-82-1
分子式
C30H41N7O8S2
分子量
691.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib dimesylate 对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别为 12 和 1 nM。
相关靶点
EGFR
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
EGFR L858R [1] EGFR L858R/T790M [1]
Enzyme assays Enzyme assays
12 nM 1 nM
体外研究 (In Vitro)

Osimertinib dimesylate (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM [2]。
Osimertinib dimesylate (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM [2]。
Osimertinib dimesylate 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力 [2]。
Osimertinib dimesylate (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Osimertinib dimesylate (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退 [1]。
参考文献

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61. 

[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2.63 mg/mL (3.80 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (144.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4455 mL 7.2273 mL 14.4546 mL
5 mM 0.2891 mL 1.4455 mL 2.8909 mL
10 mM 0.1445 mL 0.7227 mL 1.4455 mL
50 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2891 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.9%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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