Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
EGFR
JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK
Osimertinib mesylate 在抑制含有敏感 EGFR 突变体(包括 PC-9 (ex19del)、H3255(L858R)和 H1650(ex19del))的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面,显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂(TKI)相似的效力,平均 IC50 值范围为13 至 54 nM[1]。
Osimertinib mesylate 还有效抑制 T790M 突变细胞 H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR(ex19del/T790M)中的 EGFR 磷酸化,平均 IC50 小于15 nM [1]。
荷瘤小鼠用剂量为 5 mg/kg/d 的 Osimertinib mesylate 治疗一到两周。在治疗过程中 5 只 C/L858R小鼠在给药治疗后,通过磁共振成像 MRI 显示所有小鼠体内的肿瘤体积都减少了近 80%,而用载体治疗的 5 只小鼠的肿瘤均显示生长 [1]。
[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.85%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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