Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib mesylate 对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0036B-1 mg 1 mg | ¥ 120.00 | |
| SJ-MX0036B-5 mg 5 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0036B-10 mg 10 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX0036B-25 mg 25 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX0036B-50 mg 50 mg | ¥ 720.00 | |
| SJ-MX0036B-100 mg 100 mg | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MX0036B-200 mg 200 mg | ¥ 1400.00 | |
| SJ-MX0036B-500 mg 500 mg | ¥ 2240.00 | |
| SJ-MX0036B-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 260.00 |
| Cas No. |
1421373-66-1
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| 分子式 |
C29H37N7O5S
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| 分子量 |
595.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂。Osimertinib mesylate 对 EGFR L858R 和 EGFR L858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。 |
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| 相关靶点 |
EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Osimertinib mesylate (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM [2]。 Osimertinib mesylate (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM [2]。 Osimertinib mesylate 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力 [2]。 Osimertinib mesylate (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Osimertinib mesylate (0.1-25 mg/kg；p.o.；每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
2 mg/mL (3.36 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6787 mL | 8.3933 mL | 16.7867 mL | |
| 5 mM | 0.3357 mL | 1.6787 mL | 3.3573 mL | |
| 10 mM | 0.1679 mL | 0.8393 mL | 1.6787 mL | |
| 50 mM | 0.0336 mL | 0.1679 mL | 0.3357 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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