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PD153035
目录号 : SJ-MX1091 别名 : SU-5271; AG1517; ZM 252868 纯度：98.57%

PD153035 是有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25 pM。

CAS No. : 153436-54-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  260.00
25 mg ¥  500.00
50 mg ¥  840.00
100 mg ¥  1400.00
PD153035 的其他形式产品 PD153035 hydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
153436-54-5
分子式
C16H14BrN3O2
分子量
360.21
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮
生物活性

PD153035 是有效的 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 25 pM。
相关靶点
EGFR
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki IC50
EGFR [1] EGFR [1]
6 pM 25 pM
体外研究 (In Vitro)

PD153035 (SU 5271) 抑制 A431 人表皮样癌细胞中 EGF 刺激的受体自磷酸化，IC50 为 14 nM [1]。

PD153035 (SU 5271) 在浓度高达 50 μM 时对 PDGFR、FGFR、CSF-1 受体、胰岛素受体或 src 酪氨酸激酶几乎没有影响。PD153035 (SU 5271) 在成纤维细胞或人表皮样癌细胞中以低纳摩尔浓度快速抑制 EGF 受体的自磷酸化，并选择性阻断 EGF 介导的细胞过程，包括有丝分裂发生、早期基因表达和致癌转化 [2]。

PD153035 (SU 5271) 引起 EGF 受体阳性细胞系的剂量依赖性生长抑制，从低于微摩尔浓度开始，IC50 在大多数情况下小于 1 pM [3]。
体内研究 (In Vivo)

PD153035 (SU 5271) 在 80 mg/kg 的单次腹腔注射后 15 分钟内血浆和肿瘤中的水平上升至 50 和 22 μM。虽然 PD153035 (SU 5271) 的血浆水平在 3 小时内降至 1 μM 以下，但在肿瘤中它仍保持微摩尔浓度至少 12 小时。在肿瘤中，EGF 受体的酪氨酸磷酸化在肿瘤中迅速被抑制了 80-90% [4]。
参考文献

[1]. Bridges AJ, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76.  

[2]. Fry DW, et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5.  

[3]. Bos M, et al. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptoractivation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106.  

[4]. Kunkel MW, et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)

33.33 mg/mL (92.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7762 mL 13.8808 mL 27.7616 mL
5 mM 0.5552 mL 2.7762 mL 5.5523 mL
10 mM 0.2776 mL 1.3881 mL 2.7762 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2776 mL 0.5552 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.57%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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