PD153035 hydrochloride - CAS:183322-45-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PD153035 hydrochloride

目录号 : SJ-MX1091A 别名 : SU-5271 hydrochloride; AG1517 hydrochloride; ZM 252868 hydrochloride 纯度：99.54%

PD153035 hydrochloride 是有效地 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。

CAS No. :183322-45-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 320.00
10 mg	¥ 425.00
50 mg	¥ 1680.00
100 mg	¥ 3050.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

183322-45-4

分子式

C₁₆H₁₅BrClN₃O₂

分子量

396.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

PD153035 hydrochloride 是有效地 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。

相关靶点

EGFR

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	IC50
EGFR ^[1]	EGFR ^[1]
6 pM	29 pM

体外研究 (In Vitro)

PD153035 hydrochloride 可以快速抑制成纤维细胞和人表皮样癌细胞中 EGFR 的自磷酸化，并选择性阻断 EGF 介导的细胞有丝分裂过程和早期细胞基因表达过程 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

单次腹腔注射 8 mg/kg 后 15 分钟内，血浆和肿瘤中的 PD153035 hydrochloride 水平上升至 5 和 22 μM。虽然 PD153035 hydrochloride 的血浆水平在 3 小时后降至 1 μM 以下，但在肿瘤中它在微摩尔浓度至少保持 12 小时。EGF 受体的酪氨酸磷酸化在肿瘤中可被迅速抑制 8-9% ^[2]。

参考文献

[1]. Fry DW et al. A specific inhibitor of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Science. 1994 Aug 19;265(5175):1093-5.

[2]. Kunkel MW et al. Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase by PD153035 in human A431 tumors in athymic nude mice. Invest New Drugs. 1996;13(4):295-302.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5.125 mg/mL (12.92 mM) 60℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5210 mL	12.6049 mL	25.2099 mL
	5 mM	0.5042 mL	2.5210 mL	5.0420 mL
	10 mM	0.2521 mL	1.2605 mL	2.5210 mL
	50 mM	0.0504 mL	0.2521 mL	0.5042 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。