货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
---|---|---|---|
SJ-MX2024 | RBN012759 |
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值<3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。 |
|
SJ-MX0060 | Talazoparib (BMN 673) | 他拉唑帕利 |
Talazoparib (BMN 673;LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂,无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂,但不抑制 PARG,对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0050 | NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂, IC50 为 6 nM,比对 PARP1 和 PARP2 的选择性高 300 多倍。 |
|
SJ-MX5101 | AZD5305 | AZD5305 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的 PARP 抑制剂。AZD5305 在动物肿瘤异体移植模型和人源肿瘤异种移植模型中表现出有效活性。 | |
SJ-MX5306 | DR2313 | DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。 | |
SJ-MX5388 | 4'-Methoxychalcone | 4'-甲氧基查尔酮 | 4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。 |
SJ-MX5405 | N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib | N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。 | |
SJ-MX5451 | MN-64 | MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。 | |
SJ-MX5466 | 1,5-Isoquinolinediol | 1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。 | |
SJ-MX4487 | Triclabendazole | 三氯苯达唑 |
Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物,它与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性,并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis),可用于肝片吸虫研究。 |
SJ-MN1006 | Daphnetin | 瑞香素 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
SJ-MN1678 | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。 | |
SJ-MN4694 | Oxychlororaphine | Oxychloroaphine 可以从天然存在于土壤中的聚块泛亚菌中分离得到。Oxychloroaphine 具有广谱抗真菌活性。Oxychloroaphine 具有浓度依赖性的细胞毒性,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Oxychloroaphine 可用于癌症的研究。 | |
SJ-MX8752 | PARP-1-IN-4 | PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。 | |
SJ-MX1004A | PJ34 | PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。 | |
SJ-MX3880 | ME0328 |
ME0328 是一种强效的选择性的 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89 μM,比作用于 PARP1 的选择性高约七倍 (IC50 为 6.3 μM)。 |
|
SJ-MX2473 | Benzamide | Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。 | |
SJ-MX6760 | Picolinamide | 吡啶酰胺 | Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 的抑制剂。 |
SJ-MN4565 | 3',4'-Dimethoxyflavone | 3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。 | |
SJ-MN1549B | Dehydrocorydaline hydroxyl | Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。 |