Talazoparib (BMN 673) - CAS:1207456-01-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Talazoparib (BMN 673)

目录号 : SJ-MX0060 别名 : LT-673 中文名称 : 他拉唑帕利 纯度：99.81%

Talazoparib (BMN 673；LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂，无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1207456-01-6

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 300.00
5 mg	¥ 500.00
10 mg	¥ 730.00
50 mg	¥ 2185.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1207456-01-6

分子式

C₁₉H₁₄F₂N₆O

分子量

380.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Talazoparib (BMN 673；LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂，无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
相关靶点	PARP
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: 0.57 nM (PARP1, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Talazoparib (BMN 673) 选择性与 PARP 结合，且抑制 PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链 DNA 断裂的修复。增强了 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。Talazoparib 选择性杀死 BRCA-1 或 BRCA-2 突变的癌细胞。Talazoparib 作用于 BRCA-1 突变 (MX-1，IC50 = 0.3 nM) 和 BRCA-2 突变的细胞 (Capan-1，IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反，Talazoparib (BMN 673) 作用于 MRC-5 正常人类成纤维细胞和其他含野生型 BRCA-1 和 BRCA-2 基因的肿瘤细胞系，IC50 为 90 nM 到 1.9 μM ^[1]。 Talazoparib (BMN 673) 表现出优异的效力，抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性，分别为 Ki=1.2 和 0.87 nM ^[2]。在 PARP1 的酶法测定中，BMN673 的 IC50 值为 0.57 nM。在体外测定时，BMN673 比其它已存在的 PARP 抑制剂具有更大的效力，比如 eliparib、rucaparib 和 olaparib ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Talazoparib (0.33 mg/kg；i.g.；每天一次；持续 28 天) 对小鼠 BRCA1 突变乳腺癌模型表现出抗肿瘤活性 ^[2]。口服给药后 (大鼠 10 mg/kg)，Talazoparib 表现出中等的口服生物利用度 (大鼠 56%) 和 Cmax (大鼠 7948 ng/mL) ^[2]。静脉给药后 (大鼠 5 mg/kg)，由于血浆清除率 (2 mL/min/kg)，Talazoparib 表现出终末消除半衰期 (大鼠 2.25 小时) ^[2]。
参考文献	[1]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15. [2]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP- Polymerase-1/2 Inhibitor, as an Anticancer Agent. J Med Chem . 2016 Jan 14;59(1)：335-57. [3]. Cardnell RJ, et al. Proteomic Markers of DNA Repair and PI3K Pathway Activation Predict Response to the PARP Inhibitor BMN 673 in Small Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res 2014; 20: 2237

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (199.82 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6292 mL	13.1458 mL	26.2916 mL
	5 mM	0.5258 mL	2.6292 mL	5.2583 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3146 mL	2.6292 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5258 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。