Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制 PARP1 的 IC50 值为 0.57 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 440.00 | |
| 2 mg | ¥ 720.00 | |
| 5 mg | ¥ 1080.00 | |
| 10 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1373431-65-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H22F2N6O4S
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| 分子量 |
552.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制 PARP1 的 IC50 值为 0.57 nM。 |
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| 相关靶点 |
PARP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.57 nM (PARP1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Talazoparib 是一种有效的 PARP1/2 抑制剂 (PARP1 IC50 = 0.57 nM)，在浓度高达 1 μM 时对 PARG 活性没有影响。Talazoparib 以 0.29 nM 的解离常数 (KD) 结合 PARP1。Talazoparib 抑制 PARP1 和 -2 的程度相似，Ki 分别为 1.20 和 0.85 nM。Talazoparib 选择性靶向具有 BRCA1、BRCA2 或 PTEN 基因缺陷的肿瘤细胞，效力比现有的 PARP1/2 抑制剂高 20 至 200 多倍。Talazoparib 靶向具有同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。BRCA1 缺陷 (MX-1 和 SUM149) 或 BRCA2 缺陷 (Capan-1) 的肿瘤模型对 Talazoparib 极为敏感。Talazoparib 在浓度低至 100 pM 时即可诱导核 γ-H2AX 焦点 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Talazoparib 很容易口服生物利用度，当在羧甲基纤维素中给药时，大鼠的绝对口服生物利用度超过 40%。Talazoparib 的口服给药具有显著的抗肿瘤活性；由于 BRCA 突变或 PTEN 缺陷，携带 DNA 修复缺陷的异种移植肿瘤对小鼠口服耐受良好剂量的 Talazoparib 处理非常敏感。当 Talazoparib 与替莫唑胺、SN38 或铂类药物联合使用时，也发现了协同或相加的抗肿瘤作用 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
108 mg/mL (195.46 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8098 mL | 9.0490 mL | 18.0979 mL | |
| 5 mM | 0.3620 mL | 1.8098 mL | 3.6196 mL | |
| 10 mM | 0.1810 mL | 0.9049 mL | 1.8098 mL | |
| 50 mM | 0.0362 mL | 0.1810 mL | 0.3620 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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