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PARP

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SJ-MX8689 Basroparib Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8694 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
SJ-MX8716 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM
SJ-MX8717 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
SJ-MX8722 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
SJ-MX8726 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
SJ-MX8740 4-Aminonaphthalimide 4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感
SJ-MX8774 TNKS-2-IN-1 TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
SJ-MX8777 6(5H)-Phenanthridinone 6(5H)-菲啶酮 6(5H)-Phenanthridinone 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖,可用于癌症研究。
SJ-MX8790 5-AIQ 5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
SJ-MX0068D Niraparib hydrochloride 尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7279 Niraparib R-enantiomer Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
SJ-MX0060A Talazoparib tosylate 他拉唑帕利甲苯磺酸盐 Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
SJ-MX6189 MSC2504877 MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX6511 K-756 K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性,IC50 分别为 31 和 36 nM。
SJ-MX6770 PI-1840 PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖, 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
SJ-MX6771 NU1025 NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
SJ-MX0578 RBN-2397

RBN-2397 是一种强效的、跨物种的、且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。

SJ-MX0836 G007-LK

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

SJ-MX1050 AZ9482

AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1236TNKS1/PARP5aTNKS2IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。