G007-LK - CAS:1380672-07-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050J01,01070C01,0D01

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G007-LK

目录号 : SJ-MX0836 纯度：98.06%

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

CAS No. :1380672-07-0

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 500.00
5 mg	¥ 835.00
10 mg	¥ 1330.00
50 mg	¥ 3540.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1380672-07-0

分子式

C₂₅H₁₆ClN₇O₃S

分子量

529.96

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

相关靶点

PARP

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
TNKS2 ^[1]	TNKS1 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
25 nM	46 nM

体外研究 (In Vitro)

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的有效抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM，细胞 IC50 为 50 nM。G007-LK 在高达 20 μM 的剂量下对 PARP1 没有抑制作用，并且具有高 CYP3A4 抑制 IC50 值 (>25 μM) ^[1]。

G007-LK (0-20 μM) 剂量依赖性地抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞生长。G007-LK 还通过上调 HCC 细胞系中的 AMOTL1 和 AMOTL2 来下调 YAP 的水平。此外，G007-LK (0-20 μM) 与 MEK 和 AKT 抑制剂协同抑制 HCC 细胞增殖^[2]。

体内研究 (In Vivo)

G007-LK 在 ICR 小鼠中表现出很好的药代动力学特征^[1]。

G007-LK (100 mg/kg chow；p.o.) 显着减少小鼠 LGR⁵⁺ 肠道干细胞的谱系追踪。G007-LK (100 mg/kg；p.o.) 特异性靶向 Lgr5-EGFP-CreERT2。R26R-tdTomato 小鼠中的 LGR⁵⁺ WNT 依赖性肠干细胞。G007-LK (10、50 mg/kg；p.o.) 也抑制典型的 WNT 信号。此外，G007-LK (100、1000 mg/kg；p.o.) 对十二指肠形态的改变没有影响^[3]。

参考文献

[1]. Voronkov A, et al. Structural basis and SAR for G007-LK, a lead stage 1,2,4-triazole based specific tankyrase 1/2 inhibitor. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3012-23.

[2]. Xin Chen, et al. Tankyrase inhibitors suppress hepatocellular carcinoma cell growth via modulating the Hippo cascade. PLoS One. 2017 Sep 6;12(9):e0184068.

[3]. Norum JH, et al. The tankyrase inhibitor G007-LK inhibits small intestine LGR5⁺ stem cell proliferation without altering tissue morphology. Biol Res. 2018 Jan 9;51(1):3.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (56.61 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8869 mL	9.4347 mL	18.8693 mL
	5 mM	0.3774 mL	1.8869 mL	3.7739 mL
	10 mM	0.1887 mL	0.9435 mL	1.8869 mL
	50 mM	0.0377 mL	0.1887 mL	0.3774 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。