GNF-5837 - CAS:1033769-28-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GNF-5837

目录号 : SJ-MX0879 纯度：100.00%

GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。

CAS No. :1033769-28-6

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Cas No.

1033769-28-6

分子式

C₂₈H₂₁F₄N₅O₂

分子量

535.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

TRK

作用通路

Neuronal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理以时间和剂量依赖性方式降低 GOT1 细胞中的细胞活力^[2]。

GNF-5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号的下调 ^[2]。

GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞 ^[2]。

GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 治疗会增加凋亡细胞死亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服；每天一次；持续 10 天；小鼠) 治疗可抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，该模型来源于表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞^[1]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	70 mg/mL (130.72mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8674 mL	9.3372 mL	18.6745 mL
	5 mM	0.3735 mL	1.8674 mL	3.7349 mL
	10 mM	0.1867 mL	0.9337 mL	1.8674 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1867 mL	0.3735 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。