如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010E0S01,010I0θ0I01,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Neuronal Signaling
  4. TRK
  5. TRK抑制剂
GNF-5837
目录号 : SJ-MX0879 别名 : GNF 5837; GNF5837 纯度：99.17%

GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，对 TrkA、TrkB 和 TrkC 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。

CAS No. : 1033769-28-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1680.00
100 mg ¥  2780.00
200 mg ¥  3640.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  420.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1033769-28-6
分子式
C28H21F4N5O2
分子量
535.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GNF-5837 是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837 在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，对 TrkA、TrkB 和 TrkC 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。
相关靶点
TRK
作用通路
Neuronal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
TrkB [1] TrkC [1] TrkA [1]
cellular Ba/F3 assays cellular Ba/F3 assays cellular Ba/F3 assays
9 nM 7 nM 11 nM 
体外研究 (In Vitro)

GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理以时间和剂量依赖性方式降低 GOT1 细胞中的细胞活力 [2]。

GNF-5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号的下调 [2]。

GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞 [2]。

GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 治疗会增加凋亡细胞死亡 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在植入同时表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞形成的肿瘤异种移植模型中，GNF-5837 (25-100 mg/kg；p.o.；每天一次；持续 10 天；小鼠) 治疗可抑制小鼠的肿瘤生长 [1]。
参考文献

[1]. Albaugh, P. et al. Discovery of GNF-5837, a Selective TRK Inhibitor with Efficacy in Rodent Cancer Tumor Models. ACS Med Chem Lett. 2012 Jan 1;3(2):140-5.

[2]. Aristizabal Prada ET, et al. Tropomyosin receptor kinase: a novel target in screened neuroendocrine tumors. Endocr Relat Cancer. 2018 May;25(5):547-560.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (130.72mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8674 mL 9.3372 mL 18.6745 mL
5 mM 0.3735 mL 1.8674 mL 3.7349 mL
10 mM 0.1867 mL 0.9337 mL 1.8674 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1867 mL 0.3735 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.17%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网