A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 500 μg | ¥ 480.00 | |
| 1 mg | ¥ 760.00 | |
| 5 mg | ¥ 2140.00 | |
| 10 mg | ¥ 3140.00 | |
| 25 mg | ¥ 5060.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2180.00 |
| Cas No. |
1889279-16-6
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| 分子式 |
C25H24F4N4O5
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| 分子量 |
536.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Histone Acetyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
A-485 处理前列腺腺癌 PC-3 细胞 3 小时会导致 H3K27Ac 呈剂量依赖性降低，EC50 为 73 nM。A-485 处理不会改变 p300 或 CBP 蛋白水平 [1]。 A-485 在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性，其中 A-485 在大多数多发性骨髓瘤细胞系、急性髓性白血病系和非霍奇金淋巴瘤细胞系中表现出强效活性。在所有五种前列腺癌细胞系中，A-485 诱导 H3K27Ac 相应降低 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 SCID 雄性小鼠体内建立肿瘤后，A-485 (i.p.；每天两次) 21 天后可抑制 54% 的肿瘤生长 (与对照相比 P<0.005) [1]。 在携带肿瘤的小鼠中，服用 A-485 7 天后，给药后 3 小时 MYC 和 AR 依赖性基因 SLC45A3 的 mRNA 水平降低，MYC 蛋白水平下降，这表明 A-485 抑制 p300 介导的体内转录活性。然而，在第 7 天给药后 16 小时，血浆和肿瘤中的 A-485 药物水平与 3 小时相比有所下降。A-485 还诱导小鼠体重下降 9%，然而在完成 A-485 给药方案后，小鼠体重会迅速恢复 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (186.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8640 mL | 9.3200 mL | 18.6400 mL | |
| 5 mM | 0.3728 mL | 1.8640 mL | 3.7280 mL | |
| 10 mM | 0.1864 mL | 0.9320 mL | 1.8640 mL | |
| 50 mM | 0.0373 mL | 0.1864 mL | 0.3728 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
