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Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 670.00 | |
| 25 mg | ¥ 1590.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
923978-27-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24O4S
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| 分子量 |
384.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。 |
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| 相关靶点 |
PPAR |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling |
| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
EC50: 45 nM (PPAR-α)， 175 nM (PPAR-δ) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GFT505正在开发为用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝疾病的双重PPAR-α/ PPAR-δ激动剂。 GFT505具有活性代谢物GFT1007，并且两者对PPAR-α具有有效的激动剂活性，并且在PPAR-δ中具有较小程度的激动剂活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Elafibranor耐受性良好，不会导致体重增加或心脏事件，但确实会产生轻微的，可逆的血清肌酐增加。 Elafibranor可改善胰岛素敏感性，葡萄糖稳态和脂质代谢，减少炎症 [1]。 GFT505可改善胰岛素敏感性，早期研究表明，它可用于非酒精性脂肪性肝病，正在进行IIb期研究 [2]。 GFT505治疗改善糖尿病 db/db小鼠的血糖控制和血浆脂质。用GFT505观察到关键的糖异生酶葡萄糖6-磷酸酶（G6Pase），PEPCK和果糖1，6-二磷酸酶1（FBP1）的肝表达的显着剂量依赖性降低。 GFT505不会诱导猴子PPARγ活化激动剂的心脏不良反应 [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5)：1147-1159. [2]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5)：611-21. [3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects. Diab Vasc Dis Res. 2014 Nov;11(6)：440-7. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL(200.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6008 mL | 13.0042 mL | 26.0085 mL | |
| 5 mM | 0.5202 mL | 2.6008 mL | 5.2017 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3004 mL | 2.6008 mL | |
| 50 mM | 0.0520 mL | 0.2601 mL | 0.5202 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5)：1147-1159.
[2]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5)：611-21.
[3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects. Diab Vasc Dis Res. 2014 Nov;11(6)：440-7.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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