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Elafibranor
目录号 : SJ-MX0971 别名 : GFT505; GFT-505; GFT 505 纯度：98.86%

Elafibranor (GFT505) 是 PPAR-α 和 PPAR-δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

CAS No. : 923978-27-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1220.00
50 mg ¥  1960.00
100 mg ¥  3160.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  460.00
大包装询价
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
923978-27-2
分子式
C22H24O4S
分子量
384.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Elafibranor (GFT505) 是 PPAR-α 和 PPAR-δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。
相关靶点
PPAR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
应用领域
代谢；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
EC50 EC50
PPAR-α [1] PPAR-δ [1]
45 nM 175 nM
体外研究 (In Vitro)

Elafibranor (GFT505) 是一种双重 PPAR-α/PPAR-δ 激动剂，用于抑制 2 型糖尿病和非酒精性脂肪肝疾病。Elafibranor 有一种活性代谢物 GFT1007，两者都对 PPAR-α 和 PPAR-δ 具有较强的激动剂活性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Elafibranor (GFT505) 耐受性良好，不会导致体重增加或心脏事件，但确实会产生轻微的，可逆的血清肌酐增加。 Elafibranor 可改善胰岛素敏感性，葡萄糖稳态和脂质代谢，减少炎症 [2]。

Elafibranor (GFT505) 治疗改善糖尿病 db/db 小鼠的血糖控制和血浆脂质。用 Elafibranor (GFT505) 观察到关键的糖异生酶葡萄糖 6-磷酸酶 (G6Pase)，PEPCK 和果糖 1，6-二磷酸酶1 (FBP1) 的肝表达的显著剂量依赖性降低 [3]。
参考文献

[1]. Liu ZM, et al. Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):611-21.  

[2]. Ratziu V, et al. Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5):1147-1159.  

[3]. Hanf R, et al. The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects. Diab Vasc Dis Res. 2014 Nov;11(6):440-7.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
77 mg/mL (200.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6008 mL 13.0042 mL 26.0085 mL
5 mM 0.5202 mL 2.6008 mL 5.2017 mL
10 mM 0.2601 mL 1.3004 mL 2.6008 mL
50 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5202 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.86%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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