Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
| Cas No. |
111025-46-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H20N2O3S
|
|||||
| 分子量 |
356.44
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。 |
|||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PPAR；Ferroptosis
|
|||||||||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling；Apoptosis
|
|||||||||||||||
| 应用领域 |
代谢；肿瘤；干细胞
|
|||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Pioglitazone (0.5 或 1 μM，5 天) 可完全阻止 AGEs (晚期糖基化终产物) 诱导的 β 细胞坏死和 caspase-3 的增加，从而避免 AGEs 导致的胰腺 β 细胞系 HIT-T15 的活力受损 [2]。 Pioglitazone (1 μM；1 小时) 可刺激低葡萄糖浓度诱导的胰岛素分泌，并降低 AGEs 培养细胞中的 GSSG/GSH 比值 [2]。 |
|||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Pioglitazone (口服；10 或 30 mg/kg；每天一次；14 天) 可改善胰岛素抵抗和糖尿病，这可能在肝脏中依赖脂质运载蛋白，但在骨骼肌中不依赖 [3]。 Pioglitazone (口服灌胃；10 mg/kg；每日一次；4 周) 可显著减轻体重 (BW)、心肌肥厚、血糖水平升高并改善相关的血脂异常 [4]。 |
|||||||||||||||
| 参考文献 |
[1]. Kuwabara K, et al.A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose levels and modifies lipoprotein profiles in KK-Ay mice. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):970-7. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (112.22 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8055 mL | 14.0276 mL | 28.0552 mL | |
| 5 mM | 0.5611 mL | 2.8055 mL | 5.6110 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4028 mL | 2.8055 mL | |
| 50 mM | 0.0561 mL | 0.2806 mL | 0.5611 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Kuwabara K, et al.A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose levels and modifies lipoprotein profiles in KK-Ay mice. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):970-7.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
