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PR-619
目录号 : SJ-MX0738 纯度：99.66%

PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶 (DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4、USP8、USP7、USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡 (apoptosis)。PR-619 可激活自噬 (autophagy)。

CAS No. : 2645-32-1
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规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  480.00
25 mg ¥  760.00
50 mg ¥  1040.00
100 mg ¥  1700.00
200 mg ¥  2520.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2645-32-1
分子式
C7H5N5S2
分子量
223.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PR-619 是一种细胞渗透性、可逆性和非选择性的去泛素化酶 (DUB) 可逆抑制剂，作用于 USP4、USP8、USP7、USP2 和 USP5，EC50 分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡 (apoptosis)。PR-619 可激活自噬 (autophagy)。
相关靶点
Deubiquitinase；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
EC50 EC50 EC50 EC50 EC50 
USP4 [1] USP8 [1] USP7 [1] USP2 [1] USP5 [1]
3.93 μM 4.9 μM 6.86 μM 7.2 μM 8.61 μM
体外研究 (In Vitro)

PR-619 是一种去泛素化酶抑制剂，可防止降解 [2]。

PR-619 影响微管网络并导致周围小点状 tau 沉积物的积累。PR-619 导致 tau 的去磷酸化 [3]。

PR-619 (7-12.5 μM) 在 24 小时内导致泛素化蛋白丰度增加。PR-619 导致热休克蛋白的诱导和泛素化蛋白的增加 [3]。

PR-619 (9 μM) 影响 OLN-t40 细胞中微管网络的组织 [3]。

PR-619 (5、7.5 和 10 μM) 在 T24 和 BFTC-905 细胞上诱导 ER 应激和 ER-Stress 相关的细胞凋亡。PR-619 以剂量依赖性方式诱导多泛素化、Bcl-2 下调和同时发生的 PARP 裂解。PR-619 在 UC 细胞中诱导 G0/G1 期阻滞 [4]。
体内研究 (In Vivo)

PR-619 (10 mg/kg/天) 增强顺铂对裸鼠初次使用和顺铂耐药的 UC 异种移植瘤的抗肿瘤作用 [4]。
参考文献

[1]. Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12.

[2]. Bertuccio CA, et al. Anterograde trafficking of KCa3.1 in polarized epithelia is Rab1- and Rab8-dependent and recycling endosome-independent. PLoS One. 2014 Mar 14;9(3):e92013.

[3]. Seiberlich V, et al. The small molecule inhibitor PR-619 of deubiquitinating enzymes affects the microtubule network and causes protein aggregate formation in neural cells: implications for neurodegenerative diseases. Biochim Biophys Acta. 2012 Nov;1823(11):2057-68.

[4]. Kuan-Lin Kuo, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 Enhances the Cytotoxicity of Cisplatin via the Suppression of Anti-Apoptotic Bcl-2 Protein: In Vitro and In Vivo Study. Cells. 2019 Oct 17;8(10):1268.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
45 mg/mL (201.54 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4787 mL 22.3934 mL 44.7868 mL
5 mM 0.8957 mL 4.4787 mL 8.9574 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2393 mL 4.4787 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8957 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.66%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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