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b-AP15
目录号 : SJ-MX1705 别名 : NSC 687852 纯度：100.00%

b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14 活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :1009817-63-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  300.00
10 mg ¥  500.00
25 mg ¥  1040.00
50 mg ¥  1600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1009817-63-3
分子式
C22H17N3O6
分子量
419.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年
生物活性

b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14 活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
相关靶点
Deubiquitinase；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
UCHL5 [1] Usp14 [1]
体外研究 (In Vitro)

用指定浓度的 b-AP15 处理纯化的 19S 蛋白酶体 (5 nM)，并通过检测 Ub-AMC 裂解来确定 DUB 活性。IC50 值 (2.1±0.411 μM) 是使用非线性回归分析从 Graph Pad Prism 中的对数浓度曲线确定的。b-AP15 作为一类以前未确定的蛋白酶体抑制剂，可消除 19S 调节颗粒的去泛素化活性。b-AP15 抑制两种 19S 调节颗粒相关去泛素化酶、泛素 C 末端水解酶 5 (UCHL5) 和泛素特异性肽酶 14 (USP14) 的活性，导致聚泛素的积累。b-AP15 诱导的肿瘤细胞凋亡对 TP53 状态和凋亡抑制剂 BCL2 的过表达不敏感 [1]。

使用 Ub-AMC 作为底物确定 b-AP15 抑制蛋白酶体去泛素化酶活性的能力。观察到 IC50 为 16.8±2.8 μM [2]。

b-AP15 是一种特异性 USP14 和 UCHL5 抑制剂，可阻断 MM 细胞的生长并诱导其凋亡 [3]。
体内研究 (In Vivo)

b-AP15 (2.5 mg/kg) 在同源小鼠模型中抑制肿瘤生长，给药频率较低。我们使用 2-d-on、2-d-off 方案对患有 Lewis 肺癌 (LLC) 的 C57BL/6J 小鼠和使用 1-d-上，3-d 关闭时间表。b-AP15 在两种模型中均显著抑制肿瘤生长，C57BL/6J 小鼠的 T/C = 0.16 (P ≤ 0.01) 和 BALB/c 小鼠的 T/C = 0.25 (P ≤ 0.001)。在用 b-AP15 处理的 4T1 乳腺癌小鼠组中也观察到肺转移数量减少 [1]。
参考文献

[1]. D'Arcy P, et al. Inhibition of proteasome deubiquitinating activity as a new cancer therapy. Nat Med. 2011 Nov 6;17(12):1636-40.

[2]. Wang X, et al. The 19S Deubiquitinase Inhibitor b-AP15 is Enriched in Cells and Elicits Rapid Commitment to Cell Death. Mol Pharmacol. 2014 Jun;85(6):932-45. 

[3]. Tian Z, et al. A novel small molecule inhibitor of deubiquitylating enzyme USP14 and UCHL5 induces apoptosis in multiple myeloma and overcomes bortezomib resistance. Blood. 2014 Jan 30;123(5):706-16.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
48 mg/mL (114.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3844 mL 11.9221 mL 23.8442 mL
5 mM 0.4769 mL 2.3844 mL 4.7688 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1922 mL 2.3844 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2384 mL 0.4769 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。

纯度： 100.00%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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