Linagliptin 是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂 (体外 IC50 值 1 nM)，在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。Linagliptin 对 DPP4 的选择性比 DPP-2、DPP-8 和 DPP-9 的选择性高 10000 倍以上。临床研究中，Linagliptin 被批准用于治疗 2 型糖尿病，通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 180.00 | |
| 500 mg | ¥ 280.00 | |
| 1 g | ¥ 460.00 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
668270-12-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H28N8O2
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| 分子量 |
472.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Linagliptin 是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂 (体外 IC50 值 1 nM)，在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。Linagliptin 对 DPP4 的选择性比 DPP-2、DPP-8 和 DPP-9 的选择性高 10000 倍以上。临床研究中，Linagliptin 被批准用于治疗 2 型糖尿病，通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。 |
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| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase；Autophagy；Ferroptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (DPP-4，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，Linagliptin 对 DPP-4 表现出有效的抑制作用，对 hERG 通道 (97%) 和 M1 受体 (IC50: 295 nM) 具有低亲和力 [1]。 在几个独立实验中，Linagliptin 抑制 DPP-4 活性，IC50 值分别为 0.4、0.5、0.9 和 1.1 nM。Linagliptin 抑制 FAP 的 IC50 为 89 nM (与 DPP4 相比，选择性约为 90 倍) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Wistar 大鼠、比格犬和恒河猴中， Linagliptin 被证明是一种高效、持久、有效的 DPP-4 抑制剂，在口服 1 mg/kg 后，对所有三种动物的抑制率均 >70%，持续时间 >7 小时。在口服葡萄糖耐量试验前 45 分钟，向 db/db 小鼠单次口服 Linagliptin，以剂量依赖性方式将血糖偏移从 0.1 mg/kg (15% 抑制) 增加至 1 mg/kg (66% 抑制) [1]。 DPP-4 抑制剂 Linagliptin (3 mg/kg，灌胃) 的口服给药可显著降低 DPP-4 活性，稳定慢性创口中活性 GLP-1 的水平，并促进 ob/ob 小鼠创伤愈合。在伤后第 10 天，Linagliptin 处理组的 ob/ob 小鼠创面基本实现上皮化，且几乎无中性粒细胞浸润 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
24 mg/mL (50.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1162 mL | 10.5811 mL | 21.1622 mL | |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0581 mL | 2.1162 mL | |
| 50 mM | 0.0423 mL | 0.2116 mL | 0.4232 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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