Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 340.00 | |
| 50 mg | ¥ 910.00 | |
| 100 mg | ¥ 1355.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 360.00 |
| Cas No. |
4311-88-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H13N3OS
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| 分子量 |
259.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
RIP kinase；Autophagy；Indoleamine 2，3-Dioxygenase (IDO)；Ferroptosis |
| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 182 nM (RIP1 kinase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Necrostatin-1 有效抑制 TNFα 诱导的 L929 细胞坏死性死亡，且不需要外源性 caspase 抑制剂 [1]。 Necrostatin-1 可防止放射造影剂 (RCM) 诱导的管周毛细血管扩张 [2]。 由 3 μM 和 6 μM 紫草素引起的 C6 胶质瘤细胞活力的降低，可以通过 Necrostatin-1 预处理得到改善，其在 1.5 小时分别为 92.3% 和 82.9%，在 3 小时分别为 84.4% 和 78.6%。同样，由 3 μM 和 6 μM 紫草素引起的 Ucr 胶质瘤细胞的生存能力由 Necrostatin-1 在 1.5 小时升高至 91.6% 和 81.5%，在 3 小时分别升高 81.8% 和 71.2% [3]。 Necrostatin-1 (30 μM) 通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌细胞祖细胞 (CMPCs) 的存活 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中研究 Necrostatin-1 对刀豆素 A 诱发肝炎的保护作用和机制。结果发现，Necrostatin-1 治疗小鼠中肝功能和组织病理学变化得到改善，且炎性细胞因子的产生被抑制。Western 印迹分析表明，在 Necrostatin-1 治疗小鼠中，TNF-α、IFN-γ、IL2、IL6 和 RIP1 的表达显著减少，并进一步通过免疫荧光和免疫组化进行证实。此外，Necrostatin-1 也显著减少自噬体的形成。这些研究表明，Necrostatin-1 通过 RIP1 相关的和自噬相关的途径阻止刀豆素 A 诱导的肝损伤 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (219.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8561 mL | 19.2805 mL | 38.5609 mL | |
| 5 mM | 0.7712 mL | 3.8561 mL | 7.7122 mL | |
| 10 mM | 0.3856 mL | 1.9280 mL | 3.8561 mL | |
| 50 mM | 0.0771 mL | 0.3856 mL | 0.7712 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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