Necrostatin-1 - CAS:4311-88-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Necrostatin-1

目录号 : SJ-MX0253 别名 : Nec-1 纯度：99.77%

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :4311-88-0

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 340.00
50 mg	¥ 910.00
100 mg	¥ 1355.00
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Cas No.

4311-88-0

分子式

C₁₃H₁₃N₃OS

分子量

259.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
相关靶点	RIP kinase；Autophagy；Indoleamine 2，3-Dioxygenase (IDO)；Ferroptosis
作用通路	Apoptosis；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	EC50: 182 nM (RIP1 kinase) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Necrostatin-1 有效抑制 TNFα 诱导的 L929 细胞坏死性死亡，且不需要外源性 caspase 抑制剂 ^[1]。 Necrostatin-1 可阻止放射性对比培养基 (RCM) 诱导的管周毛细血管扩张 ^[2]。由 3 μM 和 6 μM 紫草素引起的 C6 胶质瘤细胞活力的降低，可以通过 Necrostatin-1 预处理得到改善，其在 1.5 小时分别为 92.3% 和 82.9%，在 3 小时分别为 84.4% 和 78.6%。同样，由 3 μM 和 6 μM 紫草素引起的 Ucr 胶质瘤细胞的生存能力由 Necrostatin-1 在 1.5 小时升高至 91.6% 和 81.5%，在 3 小时分别升高 81.8% 和 71.2% ^[3]。 Necrostatin-1 (30 μM) 通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌细胞祖细胞 (CMPCs) 的存活 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中研究 Necrostatin-1 对刀豆素 A 诱发肝炎的保护作用和机制。结果发现，Necrostatin-1 治疗小鼠中肝功能和组织病理学变化得到改善，且炎性细胞因子的产生被抑制。Western 印迹分析表明，在 Necrostatin-1 治疗小鼠中，TNF-α、IFN-γ、IL2、IL6 和 RIP1 的表达显著减少，并进一步通过免疫荧光和免疫组化进行证实。此外，Necrostatin-1 也显著减少自噬体的形成。这些研究表明，Necrostatin-1 通过 RIP1 相关的和自噬相关的途径阻止刀豆素 A 诱导的肝损伤 ^[5]。
参考文献	[1]. Degterev A, et al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9. [2]. Linkermann A, et al. The RIP1-kinase inhibitor necrostatin-1 prevents osmotic nephrosis and contrast-induced AKI in mice. J Am Soc Nephrol. 2013 Oct;24(10):1545-57. [3]. Huang C, et al. Shikonin kills glioma cells through necroptosis mediated by RIP-1. PLoS One. 2013 Jun 28;8(6):e66326. [4]. Feyen D, et al. Increasing short-term cardiomyocyte progenitor cell (CMPC) survival by necrostatin-1 did not further preserve cardiac function. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):83-91. [5]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	57 mg/mL (219.80 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8561 mL	19.2805 mL	38.5609 mL
	5 mM	0.7712 mL	3.8561 mL	7.7122 mL
	10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8561 mL
	50 mM	0.0771 mL	0.3856 mL	0.7712 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。