Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 220.00 | |
| 25 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 800.00 | |
| 200 mg | ¥ 1240.00 | |
| 500 mg | ¥ 2260.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 |
| Cas No. |
104987-11-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C44H69NO12
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| 分子量 |
804.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Tacrolimus (FK506) 是一种 23 元大环内酯物，与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬 (autophagy)。Tacrolimus 具有强免疫抑制特性。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphatase；FKBP；Bacterial；Autophagy；Antibiotic |
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis；Immunology/Inflammation；Anti-infection；Autophagy |
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tacrolimus (FK506) 抑制钙依赖性事件，例如 IL-2 基因转录、NO 合酶活化、细胞脱粒和细胞凋亡。Tacrolimus 还通过与激素受体复合物中包含的 FKBP 结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用，从而防止降解。Tacrolimus 可以类似于 CsA 所证实的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。Tacrolimus 抑制 T 细胞受体封闭后的 T 细胞增殖 [1]。 低浓度的 Tacrolimus (10 μg/L) 治疗不会显著影响 MH3924A 细胞的增殖 (P=0.135)。当 Tacrolimus 浓度为 100-1000 μg/L 时，MH3924A 细胞的增殖能力显著增强 (P<0.01)。AMD3100 在 10、50、100 μg/L 浓度下对 MH3924A 细胞增殖无明显影响 (P>0.05)，而不同浓度的 AMD3100 与 Tacrolimus (100 μg/L) 联合使用时，MH3924A 细胞的体外增殖能力明显增强 (P<0.01) [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对硫酸葡聚糖钠 (DSS) 处理的小鼠在第 10 天至第 16 天或第 23 天给予 Tacrolimus，观察 Tacrolimus 对结肠炎的进展和持续的治疗效果。结果发现，在第 17 和 24 天，结肠长度显著缩短。此外，对照组每单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比，用 Tacrolimus 治疗 7 和 14 天均显著抑制 DSS 治疗动物中每单位长度的结肠重量增加，但该治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外，Tacrolimus 对单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天治疗时比 7 天治疗更明显，抑制百分比所示分别为 59% 和 28% [4]。 大鼠行为疼痛评估中，Tacrolimus 导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，Tacrolimus 也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物 (TBARS) 水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶 (MPO) 和总钙水平降低，然而，Tacrolimus 会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤 (I/R) 的大鼠体内，Tacrolimus 可以改善加重的神经水肿和轴突变性 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (124.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2438 mL | 6.2188 mL | 12.4375 mL | |
| 5 mM | 0.2488 mL | 1.2438 mL | 2.4875 mL | |
| 10 mM | 0.1244 mL | 0.6219 mL | 1.2438 mL | |
| 50 mM | 0.0249 mL | 0.1244 mL | 0.2488 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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