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AICAR (Acadesine)
目录号 : SJ-MX0342 别名 : AICA Riboside 中文名称 : 阿卡地新 纯度:100.00%

AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK,导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。

CAS No. :2627-69-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
50 mg ¥  290.00
200 mg ¥  880.00
500 mg ¥  1755.00
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Cas No.
2627-69-2
分子式
C9H14N4O5
分子量
258.23
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是强效 AMPK 激活剂。AICAR 通过增加磷酸化激活 AMPK,导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活,以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。

相关靶点

AMPK;Autophagy;YAP/TEAD;Mitophagy

作用通路

Epigenetics;PI3K/Akt/mTOR;Autophagy

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
AMPK [1] Autophagy [1] Mitophagy [1]
体外研究 (In Vitro)

AICAR (0.25、0.5 和 1.0 mM) 处理 HepG2 细胞 48 小时,细胞内的 IR-β 的表达水平分别降低到对照的 50%、53% 和 46% [1]

Acadesine (500 μM) 处理 30-40 分钟后增加离体肝细胞提取物中的 ZMP,在大约 4 nmol/g 下保持相对的稳定。Acadesine (500 μM) 在 15 分钟时引起大鼠肝细胞中短暂的 AMPK 活化 (12 倍),以及脂肪细胞中的 AMPK 活化 (2-3 倍),但而不影响 ATP、ADP 或 AMP 水平。Acadesine (500 μM) 显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。Acadesine (500 μM) 也会引起显著的 HMG-CoA 还原酶失活 [2]

Acadesine 引起 K562、LAMA-84 和 JURL-MK1 中细胞代谢减少,并且能有效杀死携带 T315I-BCR-ABL 突变体的耐 Imatinib 的 K562 细胞和 Ba/F3 细胞。Acadesine 的作用会被 GF109203X 和 Ro-32-0432 废止,其分别是经典的和新的 PKCs 抑制剂,因此,Acadesine 引起 K562 细胞中几种 PKC 亚型的重排和活化。Acadesine 在第 10 天剂量依赖性抑制 K562 集落形成,Acadesine 的生长抑制作用在 0.25 mM 下已经能够检测到,在 2.5 mM 下具有最大抑制作用 [3]

在体外,Acadesine 引起 LPS 刺激的中性粒细胞中 CD18 表达减少 [4]

体内研究 (In Vivo)

在小鼠 K562 细胞异种移植模型中,Acadesine (50 mg/kg) 显著减少肿瘤形成 [3]

Acadesine (10 mg/kg) 引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内,Acadesine (10 mg/kg) 抑制肺毛细血管中 LPS 诱导的蛋白渗透,抑制恒定呼吸容积下吸入压峰值以及无效换气腔的增加 [4]

参考文献

[1]. Nakamaru K, et al. AICAR, an activator of AMP-activated protein kinase, down-regulates the insulin receptor expression in HepG2 cells. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Mar 11;328(2):449-54.

[2]. Corton JM, et al. 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside. A specific method for activating AMP-activated protein kinase in intact cells? Eur J Biochem. 1995 Apr 15;229(2):558-65.

[3]. Robert G, et al. Acadesine kills chronic myelogenous leukemia (CML) cells through PKC-dependent induction of autophagic cell death. PLoS One. 2009 Nov 18;4(11):e7889.

[4]. Fabian TC, et al. Acadesine and lipopolysaccharide-evoked pulmonary dysfunction after resuscitation from traumatic shock. Surgery. 1996 Mar;119(3):302-15.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
52 mg/mL (201.37 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (77.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8725 mL 19.3626 mL 38.7252 mL
5 mM 0.7745 mL 3.8725 mL 7.7450 mL
10 mM 0.3873 mL 1.9363 mL 3.8725 mL
50 mM 0.0775 mL 0.3873 mL 0.7745 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。