AICAR phosphate 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。
| Cas No. |
681006-28-0
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| 分子式 |
C9H17N4O9P
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| 分子量 |
356.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
AICAR phosphate 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
AMPK；Autophagy；YAP-TEAD；Mitophagy；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Epigenetics；PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Metabolism
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
不同浓度的 AICAR (0.1-1.0 mM) 分别作用 HepG2 细胞 12、24 和 48 小时。IR-β 的表达水平在 AICAR 的 0.25、0.5 和 1.0 mM 时分别显著降低至对照组的 50%、53% 和 46% [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
14 周龄，雄性，瘦 (L；31.3 g 体重 wt) 野生型和 dob/ob (O；59.6 g 体重 wt) 小鼠注射 AMP 活化激酶 (AMPK) 激活剂 AICAR (A) 0.5 mg*g 体重 wt-1*day-1 或生理盐水对照 (C) 14 天。最后一次注射后 24 小时 (含禁食 12 小时)，处死所有小鼠，切除足底屈肌复合体 (腓肠肌、比目鱼肌和足底肌) 分析。OC 小鼠的肌肉质量 (159±12 mg) 低于 LC、LA 和 OA 小鼠 (分别为 176±10、178±9 和 166±16 mg)，与体重变化无关 [2]。 与运动组和 AICAR (0.5 mg/g 体重 wt) 组相比，未治疗组的肾脏重量显著增加。运动组心脏重量高于其他各组，而 AICAR 治疗组肝脏重量明显高于运动组和未治疗组 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (350.90 mM) 60℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (280.72 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8072 mL | 14.0359 mL | 28.0718 mL | |
| 5 mM | 0.5614 mL | 2.8072 mL | 5.6144 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4036 mL | 2.8072 mL | |
| 50 mM | 0.0561 mL | 0.2807 mL | 0.5614 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
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