MK-571 sodium
目录号 : SJ-MX2867 别名 : L-660711 sodium 纯度:98.72%

MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

CAS No. :115103-85-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  415.00
10 mg ¥  710.00
25 mg ¥  1420.00
50 mg ¥  2555.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
115103-85-0
分子式
C26H26ClN2NaO3S2
分子量
537.07
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

相关靶点
Leukotriene Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
Ki Ki pA2 pA2
LTD4 [1] LTD[1] LTD[1] LTE[1]
In guinea pig lung In human lung    
0.22±0.15 nM 2.1±1.8 nM 10.5 10.4
体外研究 (In Vitro)

MK571 sodium (15 μM,1 小时) 显著抑制 RBL-2H3 细胞和肥大细胞的组成型和 AG 刺激的 S1P 分泌,并抑制 Fluo-3 外排 [2]

体内研究 (In Vivo)

MK571 sodium (0-0.5 mg/kg;一次性口服) 可剂量依赖性地抑制 Methysergide (3 μg/kg) 处理的有意识的致敏大鼠中对抗原诱导的呼吸困难持续时间 [1]
MK571 sodium (0-1 mg/kg;口服;1 次) 可阻断 LTD4 和蛔虫诱导的松鼠猴支气管收缩 [1]
MK571 sodium (0-25 mg/kg;每日口服,持续 2 周) 可逆转低氧性肺动脉高压 (PH),并保护小鼠免受低氧性 PH [3]

动物实验

动物模型 [3]:FVB (Friend virus B-type) 小鼠;Mrp4 - / - 和 WT;6 周龄;暴露于通风舱内慢性低氧 (10% O2) 28天
剂量:0、5、25 mg/kg
给药:每天口服,持续 2 周,在低氧条件下维持
结果:MK -571 治疗组小鼠的 RVSP 和 Fulton 指数降低,肺小动脉和小动脉的中层厚度减少,低氧性肺动脉高压 (PH) 得到逆转。

参考文献

[1]. Jones TR, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol. 1989 Jan;67(1):17-28.

[2]. Mitra P, et al. Role of ABCC1 in export of sphingosine-1-phosphate from mast cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Oct 31;103(44):16394-9.

[3]. Hara Y, et al. Inhibition of MRP4 prevents and reverses pulmonary hypertension in mice. J Clin Invest. 2011 Jul;121(7):2888-97.

溶解度数据

体外 (25°C) H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
16.67 mg/mL (31.04mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8620 mL 9.3098 mL 18.6195 mL
5 mM 0.3724 mL 1.8620 mL 3.7239 mL
10 mM 0.1862 mL 0.9310 mL 1.8620 mL
50 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.72%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。