PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1415562-83-2
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| 分子式 |
C33H39NO11S
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| 分子量 |
657.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；LPL Receptor；SPHK
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-543 Citrate 抑制 1483 细胞中 C17-S1P 的形成，IC50 of 1.0 nM [1]。 PF-543 Citrate (10-1000 nM；24 小时；PASM 细胞) 处理在 nM 浓度下消除 SK1 表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PF-543 Citrate (1 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 21 天；雌性 C57BL/6 J 小鼠) 处理对血管重塑没有影响，但会减少右心室肥大。保护涉及 p53 表达的减少和抗氧化核因子 Nrf-2 表达的增加 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5204 mL | 7.6019 mL | 15.2038 mL | |
| 5 mM | 0.3041 mL | 1.5204 mL | 3.0408 mL | |
| 10 mM | 0.1520 mL | 0.7602 mL | 1.5204 mL | |
| 50 mM | 0.0304 mL | 0.1520 mL | 0.3041 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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