Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
| Cas No. |
158966-92-8
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| 分子式 |
C35H36ClNO3S
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| 分子量 |
586.18
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Leukotriene Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
CysLT1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Montelukast (5 μM；1 小时) 抑制 APAP (Acetaminophen) 诱导的细胞损伤 [1]。 Montelukast (0.01-10 μM；30 分钟) 减少 5-oxo-ETE 诱导的细胞迁移并调节纤溶酶原系统的激活 [2]。 Montelukast (10 μM；18 小时) 调节 MMP-9 的活化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Montelukast (3 mg/kg；口服灌胃) 对 APAP 诱导的小鼠肝毒性有保护作用 [1]。 Montelukast (1 mg/kg；微渗透泵给药) 可降低卵清蛋白 (OVA) 处理小鼠气道过敏导致的变化，并阻断 CysLT1 受体介导的半胱氨酸白三烯 (cysteinyl leukotrienes，LT) C4、D4 和 E4 的作用 [3]。 Montelukast (1 mg/kg；微渗透泵给药) 可降低 OVA 处理小鼠 BAL 液中 IL-4 和 L-13 的升高水平 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (170.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7060 mL | 8.5298 mL | 17.0596 mL | |
| 5 mM | 0.3412 mL | 1.7060 mL | 3.4119 mL | |
| 10 mM | 0.1706 mL | 0.8530 mL | 1.7060 mL | |
| 50 mM | 0.0341 mL | 0.1706 mL | 0.3412 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
