Pranlukast 是一种有效的、竞争性的、选择性的半胱氨酸白三烯受体-1 (CysLT1) 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63，0.99± 和 5640 nM。Pranlukast 诱导支气管收缩，增加微血管通透性，是冠状动脉血管收缩剂。
| Cas No. |
103177-37-3
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| 分子式 |
C27H23N5O4
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| 分子量 |
481.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pranlukast 是一种有效的、竞争性的、选择性的半胱氨酸白三烯受体-1 (CysLT1) 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63，0.99± 和 5640 nM。Pranlukast 诱导支气管收缩，增加微血管通透性，是冠状动脉血管收缩剂。 |
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| 相关靶点 |
Leukotriene Receptor；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在放射性配体结合实验中，Pranlukast (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜的结合，Kis 分别为 0.63、0.99 和 5640 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Carrageenan (CAR；5 mg/只小鼠) 在 LPS (50 p,g/只小鼠) 静脉注射前 24 小时静脉注射。Pranlukast (40、20 和 10 mmol/kg)，AA-861 (20、10 和 5 mmol/kg)，Indomethacin (40 mmol/kg)，以及对照组，在 50 p,g LPS攻毒前 30 分钟注射 s.c [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (99.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0768 mL | 10.3842 mL | 20.7684 mL | |
| 5 mM | 0.4154 mL | 2.0768 mL | 4.1537 mL | |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0384 mL | 2.0768 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2077 mL | 0.4154 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
