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Pranlukast
目录号 : SJ-MX2694 别名 : ONO-1078; ONO 1078; ONO1078 中文名称 : 普鲁司特 纯度：98.80%

Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 Leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63、0.99 和 5640 nM。

CAS No. : 103177-37-3
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规格 价格 货期
25 mg ¥  300.00
50 mg ¥  500.00
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500 mg ¥  2160.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
103177-37-3
分子式
C27H23N5O4
分子量
481.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 Leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63、0.99 和 5640 nM。
相关靶点
Leukotriene Receptor；Endogenous Metabolite
作用通路
GPCR/G Protein；Metabolism
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
Ki Ki Ki
[3H]LTE4 [1] [3H]LTD4 [1] [3H]LTC4 [1]
0.63 nM 0.99 nM 5640 nM
体外研究 (In Vitro)

在放射性配体结合实验中，Pranlukast (ONO-1078) 抑制 [3H]LTE4、[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜的结合，Kis 分别为 0.63、0.99 和 5640 nM，Pranlukast 对 [3H]LTD4 结合的拮抗作用是竞争性的 [1]。

在功能实验中，Pranlukast 对 LTC4 和 LTD4 诱导的豚鼠气管和肺实质条带的收缩表现出竞争性拮抗作用，pA2 范围为 7.70-10.71 [1]。

在 LTC4 向 LTD4 生物转化抑制剂存在的情况下，Pranlukast 还能拮抗 LTC4 诱导的豚鼠气管收缩 (pA2=7.78) [1]。

Pranlukast 显著逆转 LTD4 诱导的豚鼠气管长时间收缩，对 KCl 和 BaCl2 诱导的气管收缩无影响 [1]。

Pranlukast (10 μM) 预处理可抑制氧-葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的 CysLT1 受体核转位 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Pranlukast (40 mmol/kg) 皮下处理显著提高 LPS 处理后的小鼠存活率 [3]。
参考文献

[1]. Obata T, et al. In vitro antagonism of ONO-1078, a newly developed anti-asthma agent, against peptide leukotrienes in isolated guinea pig tissues. Jpn J Pharmacol. 1992 Nov;60(3):227-37.

[2]. Fang SH, et al. Nuclear translocation of cysteinyl leukotriene receptor 1 is involved in oxygen-glucose deprivation-induced damage to endothelial cells. Acta Pharmacol Sin. 2012 Dec;33(12):1511-7.

[3]. Ogata M, et al. Protective effects of a leukotriene inhibitor and a leukotriene antagonist on endotoxin-induced mortality in carrageenan-pretreated mice. Infect Immun. 1992 Jun;60(6):2432-7.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
48 mg/mL (99.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0768 mL 10.3842 mL 20.7684 mL
5 mM 0.4154 mL 2.0768 mL 4.1537 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0384 mL 2.0768 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4154 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.80%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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