TMPyP4 tosylate - CAS:36951-72-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TMPyP4 tosylate

目录号 : SJ-MX4044 别名 : TMP 1363 纯度：98.1%

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

CAS No. :36951-72-1

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 780.00
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Cas No.

36951-72-1

分子式

C₇₂H₆₆N₈O₁₂S₄

分子量

1363.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体特异性配体，可抑制 G-quadruplex (G4) 和 IGF-1 (Insulin-like growth factor type I)。TMPyP4 tosylate 也是一种具有抗肿瘤作用的 telomerase 的抑制剂。
相关靶点	G-quadruplex；Telomerase；Cholinesterase (ChE)；SARS-CoV
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Neuronal Signaling；Anti-infection
应用领域	肿瘤；感染
IC50 & Target	G-quadruplex ^[1]；Telomerase^[1]；AChE^[2]；SARS-CoV-2 ^[3]
体外研究 (In Vitro)	TMPyP4 tosylate (50 µM，96 h) 抑制端粒酶阳性 HOS 细胞中的端粒酶活性 ^[1]。 TMPyP4 tosylate (50 µM，48 或 96 h) 抑制 HOS 细胞的生长 ^[1]。 TMPyP4 tosylate (50 µM，96 h) 在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中诱导细胞凋亡 ^[1]。 TMPyP4 tosylate (100 µM，24 或 48 h) 增加 K562 细胞中的细胞周期调节蛋白和 MAPK 含量 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	TMPyP4 tosylate (15mg/kg 或 30mg/kg，i.n.) 降低感染 SARS-CoV-2 的仓鼠的平均病毒载量 ^[3]。 TMPyP4 tosylate (30mg/kg，i.n.，仓鼠) 在给药后 1 h 达到最高浓度，C_max 为 17.88 μg/mL，半衰期 (T_1/2) 6.36 h ^[3]. TMPyP4 tosylate (10 和 20 mg/kg，i.p.，每周两次) 抑制 MX-1 肿瘤模型中的肿瘤生长 ^[5]。
参考文献	[1]. Fujimori J, et al. Antitumor effects of telomerase inhibitor TMPyP4 in osteosarcoma cell lines. J Orthop Res. 2011 Nov;29(11):1707-11. [2]. Fujiwara N, et al. a Stabilizer of Nucleic Acid Secondary Structure, Is a Novel Acetylcholinesterase Inhibitor. PLoS One. 2015 Sep 24;10(9):e0139167. [3]. Qin G, et al. RNA G-quadruplex formed in SARS-CoV-2 used for COVID-19 treatment in animal models. Cell Discov. 2022 Sep 6;8(1):86. [4]. Mikami-Terao Y, et al. Antitumor activity of G-quadruplex-interactive agent TMPyP4 in K562 leukemic cells. Cancer Lett. 2008 Mar 18;261(2):226-34. [5]. Grand CL, et al. The cationic porphyrin TMPyP4 down-regulates c-MYC and human telomerase reverse transcriptase expression and inhibits tumor growth in vivo. Mol Cancer Ther. 2002 Jun;1(8):565-73. Erratum in: Mol Cancer Ther.2003 Feb;2(2):208.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (7.33 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL(36.67 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.7334 mL	3.6668 mL	7.3335 mL
	5 mM	0.1467 mL	0.7334 mL	1.4667 mL
	10 mM	0.0733 mL	0.3667 mL	0.7334 mL
	50 mM	0.0147 mL	0.0733 mL	0.1467 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。