Ko 143 是真菌毒素 Fumitremorgin C 的无毒类似物，是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂，IC50 值为 9.7 nM。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 25 mg | ¥ 2540.00 | |
| 50 mg | ¥ 3720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
461054-93-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H35N3O5
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| 分子量 |
469.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ko 143 是真菌毒素 Fumitremorgin C 的无毒类似物，是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂，IC50 值为 9.7 nM。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
BCRP
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 9.7 nM (BCRP, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ko 143 (10 nM) 显著降低 MTX 对 HEK G2 细胞和小鼠 G2 细胞的 IC50 (2.5 倍)。Ko143 (1-100 μM) 代谢物不抑制 ABC 转运蛋白的功能 [1]。 Ko 143 抑制 BCRP 介导的 ZD 4522 在 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 2-BCRP421CC (野生型) 细胞和 MDCK2-BCRP421AA (突变型) 细胞中的转运 [2]。 Ko 143 对 ABCB1 和 ABCC1 的转运活性均有影响。此外，Ko143 在大鼠血浆中不稳定。这些结果表明，Ko143 对 ABCG2 缺乏特异性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Ko 143 显著影响 ZD 4522 在大鼠体内的药代动力学 [2]。 Ko 143 (10 mg/kg；p.o.) 增加小鼠中 SKF 104864A 的口服可利用性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (200.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1296 mL | 10.6480 mL | 21.2961 mL | |
| 5 mM | 0.4259 mL | 2.1296 mL | 4.2592 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0648 mL | 2.1296 mL | |
| 50 mM | 0.0426 mL | 0.2130 mL | 0.4259 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
