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布鲁顿氏酪氨酸激酶
BTK是非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成员。Tec家族是人类非受体激酶中仅次于Src家族的第2大家族，其主要成员包括BTK、BMX（etk）、ITK、TEC和TXK（RLK）。
BTK是B细胞受体信号传导通路的重要组分，而B细胞受体信号传导通路在B细胞生长发育以及B细胞介导的适应性体液免疫应答过程中均发挥着至关重要的作用。由于BTK抑制剂特异性非常好，在B细胞类恶性肿瘤及一些B细胞免疫类疾病的治疗中显现出非常好的优势，BTK抑制剂也因此成为血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的热门靶标。
图1.BTK抑制剂靶点示意图 (资料来源：弗若斯特沙利文)
BTK是一个久经验证的B细胞恶性肿瘤靶点。截止目前，全球范围内已有5款BTK抑制剂成功上市，均为不可逆结合的模式，用于多种B细胞恶性淋巴瘤和免疫疾病的治疗。其中FDA批准的有三款，分别为伊布替尼 (Ibrutinib)、阿卡替尼 (Acalabrutinib) 和泽布替尼 (zanubrutinib)。国内市场上获得国家药监局（NMPA）批准上市的有伊布替尼 (Ibrutinib)、泽布替尼 (zanubrutinib) 和奥布替尼(Orelabrutinib)，自首款BTK抑制剂于2017年获批以来，用于治疗B细胞淋巴瘤的BTK抑制剂市场规模迅速扩大。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0334 | Zanubrutinib (BGB-3111) | 赞鲁替尼，泽布替尼 |
Zanubrutinib (BGB-3111) 是一种有效的、特异的不可逆性型 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，对其他激酶如 ITK、JAK3 和 EGFR 仅具有微弱的脱靶抑制效应。 |
| SJ-MD0404 | PCI-33380 | PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的选择性的、不可逆抑制剂(荧光探针)。 | |
| SJ-MX4642 | Pirtobrutinib (LOXO-305) |
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。 |
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