Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
| Cas No. |
1351636-18-4
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| 分子式 |
C25H22N6O3
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| 分子量 |
454.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
BTK；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tirabrutinib (0.1-1000 nM 或 0.001-100 nM；72 小时) 抑制 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞的增殖，IC50 分别为 9.127 nM 和 17.10 nM [1]。 Tirabrutinib (0.5、5、50 μM；24、48 小时) 诱导 SU-DHL-6 细胞凋亡需要高剂量和长时间给药 (浓度达 50 μM；孵育 48 小时) [1]。 Tirabrutinib (300 nM、72 小时) 诱导 TMD8 细胞中 caspase-3 和 PARP 的分裂 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tirabrutinib (10 mg/kg；口服) 迅速被血浆和大脑吸收，2 小时后达到血 Cmax =339.53 ng/mL；脑 Cmax =28.9 ng/mL [1]。 Tirabrutinib (6、20 mg/kg；口服；每日一次；连续 3 周) 显示抑制体内肿瘤生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (198.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2003 mL | 11.0016 mL | 22.0032 mL | |
| 5 mM | 0.4401 mL | 2.2003 mL | 4.4006 mL | |
| 10 mM | 0.2200 mL | 1.1002 mL | 2.2003 mL | |
| 50 mM | 0.0440 mL | 0.2200 mL | 0.4401 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
