THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
| Cas No. |
2058075-45-7
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| 分子式 |
C31H29N7O2
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| 分子量 |
531.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
THZ-P1-2 是一种首创的，选择性的 PI5P4K 抑制剂，对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏，上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Autophagy
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| 作用通路 |
Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
THZ-P1-2 (0.2-11.4 μM) 在浓度为 0.7 μM 时，对 PI5P4Kα 和 PI5P4Kγ 的 PI-4，5-P2 形成约 75% 的抑制，对 PI5P4Kβ 形成约 50% 的抑制 [1]。 THZ-P1-2 (10 nM-100 μM；72 小时) 在所有六种 AML/ALL 细胞系中显示适度的抗增殖活性，IC50 值在低微摩尔范围内 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8811 mL | 9.4054 mL | 18.8108 mL | |
| 5 mM | 0.3762 mL | 1.8811 mL | 3.7622 mL | |
| 10 mM | 0.1881 mL | 0.9405 mL | 1.8811 mL | |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1881 mL | 0.3762 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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