SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 50 mg | ¥ 465.00 | |
| 100 mg | ¥ 740.00 | |
| 200 mg | ¥ 1120.00 | |
| 500 mg | ¥ 2220.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
129-56-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H8N2O
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| 分子量 |
220.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，无细胞试验中抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂，包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA，对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JNK；Autophagy；Apoptosis；Ferroptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SP600125 是 ATP 竞争性的 c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 选择性抑制剂，IC50 为 40 nM 到 90 nM。SP600125 作用于 Jurkat T 细胞，抑制 c-Jun 磷酸化，IC50 为 5 μM 到 10 μM。SP600125 作用于 CD4+ 细胞，如从人脐血或外周血分离的 Th0 细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α 的表达，IC50 为 5 μM 到 12 μM [1]。 研究显示 SP600125 也抑制一系列其他丝/苏氨酸激酶，包括 Aurora 激酶 A、FLT3、MELK 和 TRKA [2] 。 SP600125 (20 μM) 作用于小鼠 β 细胞 MIN6，诱导 p38 MAPK 磷酸化和其下游 CREB 依赖的启动子的激活 [3] 。 SP600125 (20 μM) 作用于 HCT116 细胞，使有丝分裂停在 G2 期，且诱导核内复制 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SP600125 按 15 mg/kg 或 30 mg/kg 剂量作用于小鼠，能够显著抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 TNF-α 表达和 CD3 抗体诱导的 CD4+ CD8+ 胸腺细胞凋亡 [1]。 SP600125 在大鼠体内能够减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α 和 IL-6 的表达水平显著降低 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
12.5 mg/mL (56.76 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.5407 mL | 22.7035 mL | 45.4071 mL | |
| 5 mM | 0.9081 mL | 4.5407 mL | 9.0814 mL | |
| 10 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5407 mL | |
| 50 mM | 0.0908 mL | 0.4541 mL | 0.9081 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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