RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活，介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中，RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。
| Cas No. |
1219810-16-8
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| 分子式 |
C23H21ClN2O5
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| 分子量 |
440.88
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活，介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中，RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。 |
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| 相关靶点 |
Glutathione Peroxidase；Ferroptosis；Reactive Oxygen Species；p62
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis；Immunology/Inflammation；NF-κB Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Glutathione peroxidase 4 (GPX4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RSL3 结合 GPX4 后，RSL3 可以使 GPX4 失活，且诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3 可十分快速有效地诱导与致瘤性 RAS 的协同致死。低浓度 (10 ng/mL) RSL3 抑制 BJ-TERT/LT/ST/RASV12 以及 DRD 细胞的生长，在处理后 8 小时可杀死敏感细胞 [1][2]。 RSL3 (0-8 μM；72 小时) 有效降低 HN3 细胞的活力，在 HN3 和 HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 0.48 μM 和 5.8 μM [3]。 RSL3 (0-8 μM；24 小时) 降低 GPX4 蛋白的表达，增加 p62 和 Nrf2 的表达，并使 HN3-rslR 细胞中的 Keap1 失活 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RSL3 (100 mg/kg；瘤内注射；每周两次，持续 20 天) 与葫芦巴碱 (Trigonelline) 联合使用可显著抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长 [3]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2682 mL | 11.3410 mL | 22.6819 mL | |
| 5 mM | 0.4536 mL | 2.2682 mL | 4.5364 mL | |
| 10 mM | 0.2268 mL | 1.1341 mL | 2.2682 mL | |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2268 mL | 0.4536 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
