RSL3 - CAS:1219810-16-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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RSL3

目录号 : SJ-MX0040 别名 : (1S,3R)-RSL3 纯度：98.14%

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活，介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中，RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。

CAS No. :1219810-16-8

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 565.00
5 mg	¥ 900.00
25 mg	¥ 3530.00
50 mg	咨询
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1219810-16-8

分子式

C₂₃H₂₁ClN₂O₅

分子量

440.88

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封，防潮

生物活性	RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活，介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中，RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。
相关靶点	Glutathione Peroxidase；Ferroptosis
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Glutathione peroxidase 4 (GPX4) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	RSL3 结合 GPX4 后，RSL3 可以使 GPX4 失活，且诱导脂质过氧化而诱发的活性氧生成。RSL3 可十分快速有效地诱导与致瘤性 RAS 的协同致死。低浓度 (10 ng/mL) RSL3 抑制 BJ-TERT/LT/ST/RASV12 以及 DRD 细胞的生长，在处理后 8 小时可杀死敏感细胞 ^[1][^2]。 RSL3 (0-8 μM；72 小时) 有效降低 HN3 细胞的活力，在 HN3 和 HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 0.48 μM 和 5.8 μM ^[3]。 RSL3 (0-8 μM；24 小时) 降低 GPX4 蛋白的表达，增加 p62 和 Nrf2 的表达，并使 HN3-rslR 细胞中的 Keap1 失活 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	RSL3 (100 mg/kg；瘤内注射；每周两次，持续 20 天) 与葫芦巴碱 (Trigonelline) 联合使用可显著抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长 ^[3]。
参考文献	[1]. Yang WS, et al. Synthetic lethal screening identifies compounds activating iron-dependent, nonapoptotic cell death in oncogenic-RAS-harboring cancer cells. Chem Biol. 2008,15(3):234-245. [2]. Y Xie, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death and Differentiation. 2016,23:369-379. [3]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:454-462.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (199.60 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2682 mL	11.3410 mL	22.6819 mL
	5 mM	0.4536 mL	2.2682 mL	4.5364 mL
	10 mM	0.2268 mL	1.1341 mL	2.2682 mL
	50 mM	0.0454 mL	0.2268 mL	0.4536 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。