XRK3F2 - CAS:2375193-43-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,0E06

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XRK3F2

目录号 : SJ-BP0137 纯度：99.08%

XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。该抑制剂在体外钝化多发性骨髓瘤（MM）诱导的Runx2抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。

CAS No. :2375193-43-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 730.00
10 mg	¥ 1230.00
50 mg	¥ 4320.00
100 mg	¥ 6015.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2375193-43-2

分子式

C₂₃H₂₄ClF₂NO₃

分子量

435.89

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。该抑制剂在体外钝化多发性骨髓瘤（MM）诱导的Runx2抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。
相关靶点	Autophagy
作用通路	Autophagy
IC50 & Target	P62-ZZ domain^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 MM-preOB 共培养过程中 XRK3F2 的存在防止了 Runx2在d0和d4的抑制。此外，XRK3F2阻断MM诱导的Gfi1上调。XRK3F2在两种处理条件下均阻断BMSC中Gfi1 mRNA的诱导。相比之下，XRK3F2可以预防MM1.S CM和TNFα + IL7介导的Runx2两种抑制。此外，XRK3F2处理也降低了促炎和骨髓瘤生存因子IL6 mRNA的表达。XRK3F2还能抑制TNFα介导的Gfi1上调，并挽救MC4 preOB中Runx2的抑制。XRK3F2阻止MM诱导的GFI1占用Runx2-P1启动子。XRK3F2治疗可显著挽救MM患者hBMSC中Runx2的H3K9ac水平，并在成骨早期起作用^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在体内肿瘤的存在下，XRK3F2诱导新骨形成和重塑。证实XRK3F2在小鼠体内的半衰期为10.3小时。在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中，没有诱导新骨的形成这种效应，但是在具有多发性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2可显著诱导局部新骨的形成^[2]。
动物实验	动物模型：6-12周龄的无特异病原的雄性C57BL/KaLwRij小鼠，接种有移植瘤 ^[2] 剂量：27 mg/kg/day 或 40 mg/kg/day 给药方式：i.p.
参考文献	[1]. Adamik J, et al. XRK3F2 Inhibition of p62-ZZ Domain Signaling Rescues Myeloma-Induced GFI1-Driven Epigenetic Repression of the Runx2 Gene in Pre-osteoblasts to Overcome Differentiation Suppression. Front Endocrinol (Lausanne). 2018 Jun 29;9:344. [2]. Teramachi J, et al. Blocking the ZZ domain of sequestosome1/p62 suppresses myeloma growth and osteoclast formation in vitro and induces dramatic bone formation in myeloma-bearing bones in vivo. Leukemia. 2016, 30(2):390-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (199.59 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2942 mL	11.4708 mL	22.9416 mL
	5 mM	0.4588 mL	2.2942 mL	4.5883 mL
	10 mM	0.2294 mL	1.1471 mL	2.2942 mL
	50 mM	0.0459 mL	0.2294 mL	0.4588 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。