XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。该抑制剂在体外钝化多发性骨髓瘤 (MM) 诱导的 Runx2 抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 25 mg | ¥ 1480.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
2375193-43-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H24ClF2NO3
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| 分子量 |
435.89
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。该抑制剂在体外钝化多发性骨髓瘤 (MM) 诱导的 Runx2 抑制作用，在体内肿瘤存在的情况下，诱导新骨形成和重塑。 |
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| 相关靶点 |
Autophagy；p62
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| 作用通路 |
Autophagy
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| 产品类别 |
多肽
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| IC50 & Target |
P62-ZZ domain [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
XRK3F2 在 MM-preOB 共培养过程中的存在阻止了 Runx2 在 d0 和 d4 的抑制。此外，XRK3F2 阻断 MM 诱导的 Gfi1 上调。XRK3F2 在两种处理条件下均阻断 BMSC 中 Gfi1 mRNA 的诱导。相反，XRK3F2 可防止 MM1.S CM 和 TNFα 以及 IL7 介导的 Runx2 抑制。此外，XRK3F2 处理也减少了促炎和骨髓瘤促生存因子 IL6 mRNA。此外，XRK3F2 还可阻止 TNFα 介导的 Gfi1 上调，并挽救 MC4 前 OB 中对 Runx2 的抑制。XRK3F2 阻止 MM 诱导的 GFI1 占据 Runx2-P1 启动子。XRK3F2 处理可显著挽救 MM 患者 hBMSC 中 Runx2 的 H3K9ac 水平，并且 XRK3F2 可以挽救成骨的早期步骤 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内肿瘤的存在下，XRK3F2 诱导新骨形成和重塑。证实 XRK3F2 在小鼠体内的半衰期为 10.3 小时。在没有直接接种多发性骨髓瘤细胞的小鼠中，没有诱导新骨的形成这种效应，但是在具有多发性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2 可显著诱导局部新骨的形成 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (199.59 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2942 mL | 11.4708 mL | 22.9416 mL | |
| 5 mM | 0.4588 mL | 2.2942 mL | 4.5883 mL | |
| 10 mM | 0.2294 mL | 1.1471 mL | 2.2942 mL | |
| 50 mM | 0.0459 mL | 0.2294 mL | 0.4588 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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