EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 1020.00 | |
| 10 mg | ¥ 1620.00 | |
| 25 mg | ¥ 3240.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1280.00 |
| Cas No. |
1699750-95-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H28Cl2N4O3
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| 分子量 |
503.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。EOAI3402143 可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 |
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| 相关靶点 |
Deubiquitinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
EOAI3402143 可以有效抑制 Usp9x 和 Usp5 活性 [1]。 EOAI3402143 剂量依赖性地抑制 Usp9x 和 Usp24 活性，增加肿瘤细胞凋亡 [2]。 用 Usp9x 抑制剂 EOAI3402143 (G9) 处理 UM-2、UM-6、UM-16 和 UM-76，剂量依赖性地抑制细胞存活，而与未处理的溶剂对照相比，600 nM 的 EOAI3402143 完全抑制 UM-2 的 3D 集落生长 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
将注射了人 MIAPACA2 细胞的 NSG 小鼠异种移植瘤模型分为两组，分别用溶剂对照 (PEG300/DMSO) 和 15 mg/kg 的 G9 治疗，在治疗期间监测肿瘤生长、动物体重、行为和移动，同时建立了小鼠 8041 肿瘤，并进行了与人 MIAPACA2 异种移植相似的 G9 治疗和肿瘤监测方案。该结果与体外实验结果一致，Usp9x 抑制在人 MIAPACA2 移植瘤和小鼠 8041 移植瘤中均被 EOAI3402143 有效抑制，但对肿瘤的生长无显著影响 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (198.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9864 mL | 9.9321 mL | 19.8641 mL | |
| 5 mM | 0.3973 mL | 1.9864 mL | 3.9728 mL | |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9932 mL | 1.9864 mL | |
| 50 mM | 0.0397 mL | 0.1986 mL | 0.3973 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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